[发明专利]琥珀酸去甲文拉法辛新型晶形及其制备方法无效

申请号：	200810001713.4	申请日：	2008-01-04
公开（公告）号：	CN101274897A	公开（公告）日：	2008-10-01
发明（设计）人：	黄才古;何慧敏	申请（专利权）人：	何如钧
主分类号：	C07C215/64	分类号：	C07C215/64;C07C213/10;A61K31/135;A61P25/00
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地址：	510120广东省广***	国省代码：	广东;44
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搜索关键词：	琥珀酸去甲文拉法辛新型晶形及其制备方法
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【权利要求书】：

1. 琥珀酸去甲文拉法辛晶形V，其特征是X-射线粉末衍射图谱在以下一种或多种位置上有特征峰(以2θ±0.2°2θ表示)：约5.08，10.20，10.70，13.10，14.58，15.12，16.62，17.10，17.58，19.14，20.06，20.56，21.62，22.32，23.26，23.74，25.16，25.80，27.12，27.84，30.38或33.72.

2. 如权利要求书1所述的晶形V，其特征是差示扫描量热图(DSC)具有两个吸热峰，约在115-125℃和约在136-141℃。

3. 琥珀酸去甲文拉法辛晶形F，其特征是X-射线粉末衍射图谱在以下一种或多种位置上有特征峰(以2θ±0.2°2θ表示)：约5.22，10.14，10.60，11.70，13.06，14.20，14.52，15.04，16.54，17.04，17.48，19.36 19.96，20.68，21.52，22.20，23.22，23.74，25.04，25.74，26.98，27.48，27.78，28.66或30.16。

4. 如权利要求书3所述的晶形F，其特征是差示扫描量热图(DSC)具有一吸热主峰，约在138-143℃。

5. 一种药物制剂，其特征是含有权利要求1至4任项的琥珀酸去甲文拉法辛晶形V或晶形F，以及一种或多种药用载体或赋形剂。

6. 如权利要求5所述的药物制剂，其特征是药物组合物配制成口服剂型。

7. 如权利要求5所述的药物制剂，其特征是剂型为片剂或胶囊。

8. 如权利要求7所述的药物制剂，其特征是剂型为缓释制剂。

9. 如权利要求8所述的缓释制剂，其特征是其控制释放速率聚合物材料选自羟烷基纤维素，聚(亚乙基)氧化物，烷基纤维素，羧甲基纤维素，羧乙烯聚合物，亲水纤维素及其衍生物，聚乙二醇及其衍生物，，聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物。

10. 一种药物组合物，其特征是含有(a)琥珀酸去甲文拉法辛晶形V(或晶形F)和(b)琥珀酸去甲文拉法辛晶形I或晶形II，晶形III，晶形IV，晶形F(或晶形V)，水合物，溶剂化物，无定形物或其多晶形物，其中琥珀酸去甲文拉法辛在药物组合物中的总重量为(a)和(b)的总和。

11. 如权利要求10所述的药物组合物，其特征是以琥珀酸去甲文拉法辛的总重量为基础，含有低于0.1％到至少99.9％重量的晶形V或晶形F。

12. 如权利要求11所述的药物组合物，其特征是以其特征是以琥珀酸去甲文拉法辛的总重量为基础，含有低于0.1％重量的晶形V或晶形F。

13. 如权利要求11所述的药物组合物，其特征是以其特征是以琥珀酸去甲文拉法辛的总重量为基础，含有至少95％重量的晶形V或晶形F。

14. 如权利要求11所述的药物组合物，其特征是以琥珀酸去甲文拉法辛的总重量为基础，含有至少99.9％重量的晶形V或晶形F。

15. 一种制备琥珀酸去甲文拉法辛晶形V的方法，其特征是结晶溶剂为四氢呋喃(THF)与甲醇，乙醇，丁醇，异丙醇，丙醇，或其任意组合的混合溶剂。