[发明专利]具有雌激素活性的山茶黄酮苷A及其制备方法和用途无效

专利信息
申请号: 200810011096.6 申请日: 2008-04-17
公开(公告)号: CN101270139A 公开(公告)日: 2008-09-24
发明(设计)人: 王永奇;唐玲;冯宝民;史丽颖 申请(专利权)人: 大连大学
主分类号: C07H17/07 分类号: C07H17/07;A61K31/7048;A61P5/30;A61P19/10
代理公司: 大连东方专利代理有限责任公司 代理人: 毕进
地址: 116622辽宁省大*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 具有 雌激素 活性 山茶 黄酮 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种具有雌激素活性的山茶黄酮苷A,该化合物具有如下结构式:

2.权利要求1所述的具有雌激素活性的山茶黄酮苷A的制备方法,其特征在于该方法包括如下步骤:

①制备南山茶种子90~98%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物;

②以硅胶柱色谱分离上述乙酸乙酯萃取物,氯仿∶甲醇12~18∶1(体积)混合溶液等度洗脱,得混合物;

③继续以硅胶柱色谱分离上述混合物,氯仿∶甲醇18~22∶1(体积)混合溶液洗脱得山茶黄酮苷A。

3.根据权利要求2所述的具有雌激素活性的山茶黄酮苷A的制备方法,其特征在于所述的步骤②中柱色谱洗脱液是氯仿∶甲醇15∶1(体积)混合溶液。

4.根据权利要求2所述的具有雌激素活性的山茶黄酮苷A的制备方法,其特征在于所述的步骤③中柱色谱洗脱液是氯仿∶甲醇20∶1(体积)混合溶液。

5.根据权利要求2、3或4所述的具有雌激素活性的山茶黄酮苷A的制备方法,其特征在于所述的步骤①是以90~98%工业乙醇加热回流提取,料液比1∶8~12(g∶ml),温度90~100℃,提取3次,每次3小时;乙醇提取物浓缩成浸膏后以2~5倍蒸馏水混悬,并按照体积比依次用3倍石油醚和3倍乙酸乙酯各萃取3次,得乙酸乙酯萃取物。

6.根据权利要求2、3或4所述的具有雌激素活性的山茶黄酮苷A的制备方法,其特征在于所述的步骤①是以95%工业乙醇加热回流提取,料液比1∶10(g∶ml),温度95℃,提取3次,每次3小时;乙醇提取物浓缩成浸膏后以3倍蒸馏水混悬,并按照体积比依次用3倍石油醚和3倍乙酸乙酯各萃取3次,得乙酸乙酯萃取物。

7.根据权利要求2所述的具有雌激素活性的山茶黄酮苷A的制备方法,其特征在于该方法包括如下步骤:

①制备南山茶种子95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物:以95%工业乙醇加热回流提取,料液比1∶10(g∶ml),温度95℃,提取3次,每次3小时;乙醇提取物浓缩成浸膏后以3倍蒸馏水混悬,并按照体积比依次用3倍石油醚和3倍乙酸乙酯各萃取3次,得乙酸乙酯萃取物;

②以硅胶柱色谱分离上述乙酸乙酯萃取物,氯仿∶甲醇15∶1(体积)混合溶液等度洗脱,得混合物;

③继续以硅胶柱色谱分离上述混合物,氯仿∶甲醇20∶1(体积)混合溶液洗脱得山茶黄酮苷A。

8.根据权利要求2或7所述的具有雌激素活性的山茶黄酮苷A的制备方法,其特征在于该方法还包括最后用Sephadex LH20纯化的步骤。

9.权利要求1所述的具有雌激素活性的山茶黄酮苷A在制备雌激素类药物上的用途。

10.根据权利要求9所述的具有雌激素活性的山茶黄酮苷A在制备雌激素类药物上的用途,其特征在于它是将有效剂量的该化合物与药用载体混合并制成适当剂型的药物。

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