[发明专利]一类5-位或6-位取代的萘酰亚胺化合物及抗肿瘤应用无效
申请号: | 200810012498.8 | 申请日: | 2008-07-23 |
公开(公告)号: | CN101323591A | 公开(公告)日: | 2008-12-17 |
发明(设计)人: | 钱旭红;解丽娟;崔京南;肖义;徐玉芳 | 申请(专利权)人: | 大连理工大学 |
主分类号: | C07D221/12 | 分类号: | C07D221/12;C07D409/12;A61K31/473;A61K31/496;A61K31/5377;A61P35/00 |
代理公司: | 大连星海专利事务所 | 代理人: | 花向阳 |
地址: | 116024辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 取代 亚胺 化合物 肿瘤 应用 | ||
1、一类5-位或6-位取代的萘酰亚胺化合物,其特征在于该化合物具有以下的结构通式(1):
a、(1)式中:R1为C1~C6的烷基或由(2)式所示的取代基团
式(2)中:n=1~6,R4、R5选自H、C1~C6烷基中的一种或吡咯环;
b、(1)式中,当R2=H时,R3选自以下取代基团或当R3=H时,R2也选自以下取代基团:
-NHR6其中R6为C1~C6的直链或支链烷基,含C1~C6烷基、卤素、氨基、硝基的取代苯基,噻吩,吡咯,苯并呋喃,吡啶以及含有C1~C6烷基、卤素、氨基、硝基取代的这些杂环。
2、按照权利要求1所述的一类5-位或6-位取代的萘酰亚胺化合物的抗肿瘤应用方法,其特征在于所述化合物对体外抑制肿瘤细胞生长活性采用四氮唑盐还原法对HeLa人宫颈癌细胞株、P388D1小鼠淋巴样瘤细胞株进行试验,方法是按不同肿瘤生长速度,将一定数量处于对数生长期的肿瘤细胞接种于96孔微量培养板内,培养24小时后加入药液10μL/孔,对每个细胞株每个浓度均设三个复孔,另设无细胞凋零孔,在药物有颜色时要作相应药物浓度无细胞凋零孔,肿瘤细胞在37℃、5%CO2条件下培养24小时后,加MTT(Sigma)液5mg/mL用生理盐水配置20μL/孔,继续培养4小时后,加入三联液(10%SDS-5%异丁醇-0.01mol/LHCl)50μL/孔,于二氧化碳培养箱中过夜,然后用酶标仪测OD570值;
按下列公式计算被测药物对肿瘤细胞的生长抑制率:
肿瘤抑制率=(对照组OD值-治疗组OD值)/对照组OD值×100%。
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