[发明专利]3-氧吡嗪-2-甲酰胺衍生物和制备方法及其应用有效
申请号: | 200810014248.8 | 申请日: | 2008-02-18 |
公开(公告)号: | CN101230043A | 公开(公告)日: | 2008-07-30 |
发明(设计)人: | 靳广毅 | 申请(专利权)人: | 靳广毅 |
主分类号: | C07D241/28 | 分类号: | C07D241/28;C07F9/6509;A61K31/4965;A61K31/675;A61P31/12;A61P35/00 |
代理公司: | 济南泉城专利商标事务所 | 代理人: | 李桂存 |
地址: | 250014山东省济南*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氧吡嗪 甲酰胺 衍生物 制备 方法 及其 应用 | ||
1.一种取代的或未取代的3-氧吡嗪-2-甲酰胺衍生物,其化学结构通式为[I]所示:
其中R代表氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基的任一种;
R1代表氢、卤素、烷氧基、烷基、卤代烷基、酰基、羧基、醛基、酯基、酰胺基、羟基、甲氧基、硝基、氨基、取代胺基、亚硝基、氰基、硫氰基、烯丙基和炔基的任一种;
Y代表氧、硫或氮原子;
R2代表各种取代的和未取代的,末端羟基的烷氧基烷基,以及末端一磷酸酯基,二磷酸酯基和三磷酸酯取代的烷氧烷基;和末端磷酰基取代的烷氧烷基的任一种。
2.根据权利要求1所述的3-氧吡嗪-2-甲酰胺磷酸衍生物,其特征在于:为所述化学结构通式[I]的盐。
3.根据权利要求1或2所述的吡嗪-2-甲酰胺衍生物,当所述的R代表氢原子,所述的R1代表氟或氢,所述的Y代表氧时,为以下结构式的任一种:
4.一种权利要求1或2所述的3-氧吡嗪-2-甲酰胺衍生物的制备方法,其特征在于采用以下步骤:
(1)将取代的或未取代的3-氧吡嗪-2-甲酯和(酯基烷氧基)-烷基卤代物反应,生成3-氧吡嗪-2-甲酯-4-酯基烷氧基烷基类衍生物;
(2)将3-氧吡嗪-2-甲酯-4-酯基烷氧基烷基类衍生物和氨气的甲醇溶液反应,生成的3-氧吡嗪-2-甲酰胺-4-羟基烷氧基烷基类衍生物;
(3)将3-氧吡嗪-2-甲酰胺-4-羟基烷氧基烷基类衍生物和卤磷酸酯反应生成3-氧吡嗪-2-甲酰胺-4-磷酸酯基烷氧基烷基类似物;
(4)将3-氧吡嗪-2-甲酰胺-4-磷酸酯基烷氧基烷基类似物去酯化生成3-氧吡嗪-2-甲酰胺-4-烷基烷氧基磷酸的类似物。
5.一种权利要求1所述的3-氧吡嗪-2-甲酰胺衍生物,用于制备治疗抗病毒、抗流感、抗禽流感和抗肿瘤药物上的应用。
6.根据权利要求6所述的3-氧吡嗪-2-甲酰胺衍生物,其特征在于:所述的药物为固体制剂、注射剂、外用制剂、喷剂、或复方制剂。
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