[发明专利]3-氧吡嗪-2-甲酰胺衍生物和制备方法及其应用有效

专利信息
申请号: 200810014248.8 申请日: 2008-02-18
公开(公告)号: CN101230043A 公开(公告)日: 2008-07-30
发明(设计)人: 靳广毅 申请(专利权)人: 靳广毅
主分类号: C07D241/28 分类号: C07D241/28;C07F9/6509;A61K31/4965;A61K31/675;A61P31/12;A61P35/00
代理公司: 济南泉城专利商标事务所 代理人: 李桂存
地址: 250014山东省济南*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 氧吡嗪 甲酰胺 衍生物 制备 方法 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种取代的或未取代的3-氧吡嗪-2-甲酰胺衍生物,其化学结构通式为[I]所示:

其中R代表氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基的任一种;

R1代表氢、卤素、烷氧基、烷基、卤代烷基、酰基、羧基、醛基、酯基、酰胺基、羟基、甲氧基、硝基、氨基、取代胺基、亚硝基、氰基、硫氰基、烯丙基和炔基的任一种;

Y代表氧、硫或氮原子;

R2代表各种取代的和未取代的,末端羟基的烷氧基烷基,以及末端一磷酸酯基,二磷酸酯基和三磷酸酯取代的烷氧烷基;和末端磷酰基取代的烷氧烷基的任一种。

2.根据权利要求1所述的3-氧吡嗪-2-甲酰胺磷酸衍生物,其特征在于:为所述化学结构通式[I]的盐。

3.根据权利要求1或2所述的吡嗪-2-甲酰胺衍生物,当所述的R代表氢原子,所述的R1代表氟或氢,所述的Y代表氧时,为以下结构式的任一种:

4.一种权利要求1或2所述的3-氧吡嗪-2-甲酰胺衍生物的制备方法,其特征在于采用以下步骤:

(1)将取代的或未取代的3-氧吡嗪-2-甲酯和(酯基烷氧基)-烷基卤代物反应,生成3-氧吡嗪-2-甲酯-4-酯基烷氧基烷基类衍生物;

(2)将3-氧吡嗪-2-甲酯-4-酯基烷氧基烷基类衍生物和氨气的甲醇溶液反应,生成的3-氧吡嗪-2-甲酰胺-4-羟基烷氧基烷基类衍生物;

(3)将3-氧吡嗪-2-甲酰胺-4-羟基烷氧基烷基类衍生物和卤磷酸酯反应生成3-氧吡嗪-2-甲酰胺-4-磷酸酯基烷氧基烷基类似物;

(4)将3-氧吡嗪-2-甲酰胺-4-磷酸酯基烷氧基烷基类似物去酯化生成3-氧吡嗪-2-甲酰胺-4-烷基烷氧基磷酸的类似物。

5.一种权利要求1所述的3-氧吡嗪-2-甲酰胺衍生物,用于制备治疗抗病毒、抗流感、抗禽流感和抗肿瘤药物上的应用。

6.根据权利要求6所述的3-氧吡嗪-2-甲酰胺衍生物,其特征在于:所述的药物为固体制剂、注射剂、外用制剂、喷剂、或复方制剂。

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