[发明专利]一种生物活性肽及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种生物活性肽及其制备方法和在抗肿瘤方面的应用，该生物活性肽是一种来自海洋的、具有抗肿瘤活性的链式七肽。

背景技术

海洋生物活性多肽目前大多来自海绵、海鞘、海藻和海兔等，其新颖的结构和显著的生物活性引起了合成化学家和药物化学家的极大兴趣。然而，海洋来源的活性多肽中多富含N-甲基氨基酸及其它高度变异的氨基酸，这给合成化学家带来巨大的挑战。

Tasiamide是Moore小组(Williams，P.G.；Yoshida，W.Y.；Moore，R.E.；Paul，V.J.，J.Nat.Prod.，2002，65，1336-1339)从海洋藻青菌Symploca sp.中分离到的一个结构新颖的链式七肽，其对KB和LoVo细胞的IC₅₀值分别为0.48和3.47μg/mL，Moore小组最初推定该活性肽的立体绝对构型为(1S，8R，20S，26S，32S，38S)，结构如下所示：

然而，随着对该活性物质的深入研究，本发明人发现上述推定的结构并不正确，该生物活性肽正确的立体绝对构型为(1S，8R，20S，26R，32S，38S)。因此合成具有正确结构的生物活性肽对了解和进行活性肽类药物的构效关系研究是非常重要的。另外由于天然产物的量过少，纯化、分离、鉴定都较为困难，大大限制了海洋生物活性肽的活性研究进展。其中化学合成就是一种替代方法，因此发展一种有效的制备生物活性肽的方法是非常必要的。

发明内容

本发明的目的是提供一种生物活性肽有效的制备方法和应用，它能为抗肿瘤药物的研究提供足够的原料和有效的合成路线。

一种生物活性肽，其特征是它的分子式为C₄₂H₆₇N₇O₁₀，结构式为：

式中1位、8位、20位、26位、32位及38位的立体绝对构型为(1S，8R，20S，26R，32S，38S)时，立体结构式为

式中1位、8位、20位、26位、32位及38位的立体绝对构型为(1S，8R，20S，26S，32R，38S)时，立体结构式为

式中1位、8位、20位、26位、32位及38位的立体绝对构型为(1S，8R，20S，26R，32R，38S)时，立体结构式为