[发明专利]7－[4－(胺甲基)－4－氟－3－(烷氧亚氨基)吡咯烷－1－基]取代的喹啉羧酸衍生物及其制备方法

权利要求书

1、一种结构如下的式(I)化合物或其药物可接受的盐、水合物，

式中，

Y为H、取代或非取代的C₁-C₆烷基、5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊-4-烯甲基或烷基酰氧甲基，其中所述的取代基为羟基、卤素或氨基；

A为C-H、C-F、C-Cl、C-OCH₃、C-CH₃或N；

R₁为C₁-C₃烷基、C₁-C₃氟代烷基、环丙基、氟环丙基、苯基或卤代苯基，或者A和R₁相连构成C-O-CH₂-CH(CH₃)-的桥键；

Z为H、卤素、NH₂或CH₃；

R₂或R₃分别独立为H、C₁-C₆烷基或氨基保护基，其中所述的氨基保护基为甲酰基、乙酰基、三氟乙酰基、取代或未取代苯甲酰基、对甲苯磺酰基、甲氧或乙氧或叔丁氧或异丁氧或三氯乙氧羰基、对甲氧基苄氧羰基及苄氧羰基，烷基酰氧甲基、对甲氧基苄基及苄基、三苯甲基、四氢呋喃基、5-甲基-2-氧代-1，3-氧杂环戊-4-烯甲基或α-氨基烷基酰基；

R₄为C₁-C₆烷基。

2、根据权利要求1所述的化合物或其药物可接受的盐、水合物，其中

Y为H或取代或非取代的C₁-C₆烷基，其中所述的取代基为羟基、卤素或氨基。

3、根据权利要求1所述的化合物或其药物可接受的盐、水合物，其中

A为C-H、C-F、C-Cl、C-OCH₃、C-CH₃或N；

R₁为C₁-C₃烷基、F-CH₂CH₂-、环丙基、氟环丙基或卤代苯基，或者A和R₁相连构成从A到R₁的C-O-CH₂-CH(CH₃)-的桥键。

4、根据权利要求1所述的化合物或其药物可接受的盐、水合物，其中

R₂或R₃分别独立为H、C₁-C₆烷基、甲酰基、乙酰基或三氟乙酰基。

5、根据权利要求1所述的化合物或其药物可接受的盐、水合物，其中所述的化合物为：

1-(2，4-二氟苯基)-6-氟-7-[4-(胺甲基)-4-氟-3-(烷氧亚氨基)吡咯烷-1-基]-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸，

1-环丙基-6-氟-7-[4-(胺甲基)-4-氟-3-(烷氧亚氨基)吡咯烷-1-基]-1，4-二氢-4-氧代-喹啉-3-羧酸，

5-氨基-1-环丙基-6-氟-7-[4-(胺甲基)-4-氟-3-(烷氧亚氨基)吡咯烷-1-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸，

1-环丙基-6-氟-7-[4-(胺甲基)-4-氟-3-(烷氧亚氨基)吡咯烷-1-基]-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸，

1-环丙基-6-氟-7-[4-(胺甲基)-4-氟-3-(烷氧亚氨基)吡咯烷-1-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸，

9-氟-10-[4-(胺甲基)-4-氟-3-(烷氧亚氨基)吡咯烷-1-基]-3(S)-甲基-7-氧代-2，3-二氢-7-氢-吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并恶嗪-6-羧酸，

1-乙基-6，8-二氟-7-[4-(胺甲基)-4-氟-3-(烷氧亚氨基)吡咯烷-1-基]-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸，

1-环丙基-6-氟-7-[4-N-乙酰基(甲基胺甲基)-4-氟-3-(烷氧亚氨基)吡咯烷-1-基]-8-二氟甲氧基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸。