[发明专利]水溶性三唑类抗真菌化合物有效
| 申请号： | 200810025585.7 | 申请日： | 2008-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN101575320A | 公开（公告）日： | 2009-11-11 |
| 发明（设计）人： | 张孝清;肖涛;朱宏彬 | 申请（专利权）人： | 南京华威医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/08 | 分类号： | C07D249/08;C07D417/06;C07D403/06;A61K31/4196;A61K31/506;A61K31/427;A61P31/10 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 | 代理人： | 徐冬涛 |
| 地址： | 210012江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 水溶性 三唑类抗 真菌 化合物 | ||
1.一种水溶性三唑类抗真菌化合物，其结构式如下：
其中，R1是(2R，3S)-2-(2，4-二氟苯基)-3-[5-(4-氰苯基)-2-噻唑基]-1 -(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-丁基；
式Ia结构中R2为H、C1-4的烷基或NH2；式Ib或式Ic结构中R2为H或C1-4的烷基， 结构包括顺式结构和反式结构；
式Ia结构中R3为H、C1-4的烷基或NH2；式Ib或式Ic结构中R3为H或C1-4的烷基， 结构包括顺式结构和反式结构；
R4为H、可药用的碱金属离子或碱性氨基酸。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于所述的C1-4的烷基为甲基。
3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于式Ia结构中R2为H时，R3为H或NH2； 式Ib或式Ic结构中，当R2为H时，R3为H。
4.一种权利要求1所述化合物的生产方法，其特征在于用含有R1-OH的化合物与下列 式III化合物进行单酯化反应，或者将得到的单酯化合物进一步转变成其药用盐；其中R1、 R2、R3如权利要求1所定义；
5.根据权利要求4所述化合物的生产方法，其特征在于式Ia、式Ib和式Ic化合 物的具体生产步骤如下：
式Ia的生产方法：
式Ib和式Ic的生产方法：
其中，B-为可药用的碱金属离子或碱性氨基酸；
R1是(2R，3S)-2-(2，4-二氟苯基)-3-[5-(4-氰苯基)-2-噻唑基]-1-(1H- 1，2，4-三唑-1-基)-2-丁基；
式Ia结构中R2为H、C1-4的烷基或NH2；式Ib或式Ic结构中R2为H或C1-4的烷基， 结构包括顺式结构和反式结构；
式Ia结构中R3为H、C1-4的烷基或NH2；式Ib或式Ic结构中R3为H或C1-4的烷基， 结构包括顺式结构和反式结构；
R4为可药用的碱金属离子或碱性氨基酸；式Ia、式Ib和式Ic如下：
6.权利要求4所述化合物的生产方法，其特征在于在式Ia中，R2或R3中有一个为 NH2基团，R1如权利要求4所述，通过下列方法合成：
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