[发明专利]两种抗癌药物原料化合物

权利要求书

1.两种抗癌药物原料化合物，其特征在于：化合物5，7-二羟基-8-(1，1-二甲基苯胺)-3，3’，4’-三甲氧基黄酮，其化学结构式为：

2.根据权利要求1所述的两种抗癌药物原料化合物，其特征在于：化合物5，7-二羟基-8-(1，1-二甲基苯胺)-3，3’，4’-三甲氧基黄酮，合成步骤如下：

第一步：10g(55mmol)3，4-二甲氧基苯甲酸和2.2ml甲磺酰氯(28.4mmol)室温下时间产出8.47g 3，4-二甲氧基苯甲酸酐(24.5mmol；产出率89％)；

第二步：1.6g 2’，4’，6’-三羟基-2-甲氧基苯乙酮(8.1mmol)和8.4g 3，4-二甲氧基苯甲酸酐(21.0mmol)40℃反应产出2.2g5，7-二羟基-3，3’，4’-三甲氧基黄酮(5.9mmol；产出率74％)，在己烷∶丙酮(50∶50)中结晶，得0.85g纯的5，7-二羟基-3，3’，4’-三甲氧基黄酮；

第三步：0.34g 5，7-二羟基-3，3’，4’-三甲氧基黄酮(0.98mmol)，0.25ml异戊二烯溴化物(1.97mmol)和含0.4g无水碳酸钾(2.0mmol)的50ml丙酮溶液室温回流5小时，滤液经过滤蒸发，残渣在甲醇中结晶得0.3g 5-羟基-7-异戊烯氧基-3，3’，4’-三甲氧基黄酮(0.73mmol；产率74％)；

第四步：0.3g 5-羟基-7-异戊烯氧基-3，3’，4’-三甲氧基黄酮(0.73mmol)和0.12g脱水醋酸钠的乙酸酐溶液20ml回流48小时，氯仿稀释萃取后，残渣在室温下70ml含5％甲醇KOH溶液中搅拌4小时，然后溶液经乙酸乙酯酸化萃取，在己烷∶丙酮(50∶50)中结晶，得0.183g纯物质5，7-二羟基-8-(1，1-二甲基苯胺)-3，3’，4’-三甲氧基黄酮(0.44mmol；产率60％)。

3.两种抗癌药物原料化合物，其特征在于：化合物5，7-二羟基-8-(1，1-二甲基苯胺)-3，4’-二甲氧基黄酮，其化学结构式为：

4.根据权利要求3所述的两种抗癌药物原料化合物，其特征在于：化合物5，7-二羟基-8-(1，1-二甲基苯胺)-3，4’-二甲氧基黄酮，合成步骤如下：

第一步：10g(65.7mmol)对甲氧基苯甲酸和2.6ml甲磺酰氯(33.6mmol)室温反应得6.13g对甲氧基苯甲酸酐(24.5mmol；产率89％)；

第二步：0.6g 2’，4’，6’-三羟基-2-甲氧基苯乙酮(3mmol)和2.6g对甲氧基苯甲酸酐(9mmol)室温反应得0.763g麦角新碱(2.43mmol；产率81％)；

第三步：含0.30g麦角新碱(0.95mmol)，0.2ml异戊二烯基溴化物(1.73mmol)和0.4g无水碳酸钾(2.0mmol)的50ml丙酮溶液室温回流5小时，经过滤蒸发，残渣在甲醇中结晶，得0.33g 5-羟基-7-异戊烯氧基-3，4’-二甲氧基黄酮(0.86mmol；产率91％)；

第四步：0.3g 5-羟基-7-异戊烯氧基-3，4’-二甲氧基黄酮(0.78mmol)和0.12g无水醋酸钠的20ml醋酸酐回流48小时，氯仿稀释萃取后，残渣在室温下70ml含5％甲醇KOH溶液中搅拌4小时，溶液经乙酸乙酯酸化萃取，得0.21g纯品5，7-二羟基8-(1，1-二甲基苯胺)-3，4’-二甲氧基黄酮(0.55mmol；产率71％)。