[发明专利]9－N－取代小檗碱衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的应用

权利要求书

1、9-N-取代小檗碱衍生物，其化学式如式(I)所示：

其中，n选自1～6，n为自然数；

R选自H、氨基、C₁～C₆的胺基、羟基、烷氧基、苯环或取代苯环；

m选自0或1；

X^-选自卤素阴离子、硫酸根阴离子、硫酸氢根阴离子。

2、权利要求1所述9-N-取代小檗碱衍生物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：将小檗碱溶于反应溶剂中，在加热回流条件下，与胺发生反应，反应完成后，将反应液减压抽干，粗品经柱层析分离提纯，即得9-N-取代小檗碱衍生物。

3、根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于所述小檗碱为季铵类小檗碱；所述胺为氨气、氯化铵、氨水、取代一级胺、末端带有氨基的碳链或末端带有取代胺基的碳链。

4、根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于所述季铵类小檗碱为盐酸小檗碱、硫酸小檗碱；所述取代一级胺，其取代基为氢、烷基、末端带有羟基的碳链、末端带有烷氧基的碳链；所述末端带有取代胺基的碳链，其胺基为一取代、二取代、链状或环状。

5、根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于所述反应溶剂为乙醇或甲醇。

6、根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于所述柱层析为硅胶或氧化铝柱层析。

7、权利要求1所述9-N-取代小檗碱衍生物在制备抗癌药物中的应用。

8、根据权利要求7所述的应用，其特征在于所述抗癌药物剂型为片剂、丸剂、胶囊、注射剂、悬浮剂或乳剂。