[发明专利]尤利沙星光学异构体的制备方法有效

专利信息
申请号: 200810027212.3 申请日: 2008-04-03
公开(公告)号: CN101550142A 公开(公告)日: 2009-10-07
发明(设计)人: 朱少璇;陈矛;王玉平;刘学斌;彭锋;杨威;安穗伟;曾琳玲 申请(专利权)人: 广州市医药工业研究所;广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;A61P31/00
代理公司: 广州创颖专利事务所 代理人: 曹可芬
地址: 510240广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 尤利沙 星光 学异构体 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种尤利沙星光学异构体的制备方法,其特征在于:取(±)6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸溶解于二甲基亚砜,搅拌下滴加D-酒石酸的二甲基亚砜溶液,在20~40℃搅拌20小时,得到(S)-尤利沙星-D-酒石酸盐沉淀,此盐用二甲基亚砜为溶剂重结晶,再将结晶悬浮于30倍的水中,搅拌下用NaOH水溶液调节pH值至7-8,得沉淀物,过滤,滤饼干燥,得到如下结构式(2)的(S)-尤利沙星,或将(±)6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸溶解于二甲基亚砜,搅拌下滴加L-酒石酸的二甲基亚砜溶液,在20~40℃搅拌20小时,得到(R)-尤利沙星-L-酒石酸盐沉淀,此盐在二甲基亚砜溶剂中重结晶,过滤,将滤饼悬浮于30倍的水中,搅拌下用NaOH水溶液调节pH值至7-8,得沉淀物,过滤,滤饼干燥,得到如下结构式(3)的(R)-尤利沙星

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