[发明专利]一种疏水性环糊精包合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种具有缓释效果的疏水性环糊精包合物，其特征在于由疏水性环糊精的叔丁醇溶液和含有亲水性药物的水相溶液混合形成的单相溶液经冷冻干燥法制得；所述的亲水性药物为盐酸二甲双胍、硫酸沙丁胺醇、盐酸地尔硫卓、盐酸环丙沙星或胰岛素中的一种；所述叔丁醇溶液与水相溶液的体积比为1～100∶3，所述环糊精与亲水性药物的摩尔质量比为１～10∶1。

2.如权利要求1所述的环糊精包合物，其特征在于所述环糊精为乙基化β-环糊精衍生物、酰化β-环糊精衍生物或乙酰基-α-环糊精或乙酰基-γ-环糊精任意一种或两种以上的混合物。

3.如权利要求2所述的环糊精包合物，其特征在于所述乙基化β-环糊精衍生物是2，6-二乙基-β-环糊精或2，3，6-三乙基-β-环糊精；所述的酰化β-环糊精衍生物是2，3，6-三乙酰-β-环糊精、2，3，6-三丙酰-β-环糊精、2，3，6-三丁酰-β-环糊精2，3-二己酰-β-环糊精或2，3，6-三己酰-β-环糊精。

4.如权利要求1所述的环糊精包合物，其特征在于所述的水相溶液是含有缓冲盐或赋形剂的水溶液。

5.如权利要求4所述的环糊精包合物，其特征在于所述的赋形剂是甘露醇、山梨醇、氯化钠、葡萄糖、果糖、蔗糖、麦芽糖、木糖醇或乳糖中任意一种或两种以上的混合物。

6.一种权利要求1所述具有缓释效果的疏水性环糊精包合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

a、将用于形成包合物的疏水性环糊精溶于叔丁醇制成疏水性环糊精的叔丁醇溶液；

b、将待包封的亲水性药物溶于水相溶液；

c、按照环糊精与亲水性药物摩尔比要求，将疏水性环糊精的叔丁醇溶液和水相溶液按照要求的体积比混合形成单相溶液；

d、将单相溶液进行干燥，得到药物环糊精包合物的固体。

7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于所述的干燥是采用冷冻干燥法。

8.一种权利要求1所述的具有缓释效果的疏水性环糊精包合物的应用，其特征在于应用于制备盐酸二甲双胍、硫酸沙丁胺醇、盐酸地尔硫卓、盐酸环丙沙星或胰岛素的缓释药物制剂。

9.如权利要求8所述的应用，其特征在于所述的药物制剂的剂型是片剂、胶囊、颗粒剂或注射剂。