[发明专利]普萘洛尔或其盐的迟释制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种普萘洛尔或其盐的迟释制剂，其特征是，所述的制剂包括： 含有治疗有效量的活性成分普萘洛尔或其盐以及辅料的片芯，和一层 或两层包衣层，其中片芯直径为2.0～6.0mm，片芯重量为50～110mg， 包衣层重量为片芯重量的5～65％；

所述片芯包含治疗有效量的活性成分普萘洛尔或其盐、粘合剂、 崩解剂、填充剂和润滑剂；所述片芯进一步包含释放调节剂；

在所述片芯中，普萘洛尔或其盐、粘合剂、崩解剂、填充剂、润 滑剂、释放调节剂的重量百分比为：9～17％∶0.8～8％∶4～40％∶20～ 46％∶0.9～5％∶0～50％；

所述片芯中的普萘洛尔或其盐为普萘洛尔或盐酸普萘洛尔中的一 种或两种；

所述粘合剂选自淀粉、聚维酮、羟丙甲基纤维素和微晶纤维素中 的一种或多种；

所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉 钠、低取代羟丙基纤维素、淀粉和微晶纤维素中的一种或多种；

所述填充剂选自淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素 和氯化钙中的一种或多种；

所述润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁、滑石粉或微粉硅 胶中的一种或多种；

所述释放调节剂选自氯化钠、氯化钾、蔗糖、乳糖、甘露醇、果 糖、葡萄糖、山梨醇、醋酸钠、琥珀酸和柠檬酸中的一种或多种；

所述的包衣层包含水溶性聚合物、水溶性增塑剂、水不溶性聚合 物和抗粘剂；且在包衣层中，水溶性聚合物、水溶性增塑剂、水不溶 性聚合物、抗粘剂的重量百分比为：20～60％∶5～30％∶20～60％∶5～ 30％；

所述的水溶性聚合物选自羟甲基纤维素、羟丙甲基纤维素、羟乙 基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙二醇和卡波姆中的一种或多种；

所述的水溶性增塑剂选自柠檬酸三乙酯、丙二醇、聚乙二醇、邻 苯二甲酸二丁酯、甘油三乙酸酯和海藻酸钠中的一种或多种；

所述的水不溶性聚合物选自甲基丙烯酸树脂、乙基纤维素、巴西 棕榈蜡、蜂蜡和十八醇中的一种或多种；

所述的抗粘剂选自滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶和甘油单硬脂酸 酯中的一种或多种。

2.如权利要求1所述的普萘洛尔或其盐的迟释制剂，其特征是， 所述包衣层重量为所述片芯重量的10～45％。

3.如权利要求1所述的普萘洛尔或其盐的迟释制剂，其特征是， 所述包衣层中水溶性聚合物、水溶性增塑剂、水不溶性聚合物、抗粘 剂的重量百分比为：25～45％∶7～25％∶25～45％∶8～25％。

4.如权利要求1或2所述的普萘洛尔或其盐的迟释制剂，其特征 是，所述普萘洛尔迟释制剂为片剂或为胶囊剂。

5.权利要求1或3所述的普萘洛尔或其盐的迟释制剂的制备方法， 该方法包括：通过压片机压片制备片芯；然后进行包衣过程，在包衣 锅内通过滚转法完成，或者通过流化包衣或干压包衣完成，包衣增重 控制在5～65％。

6.如权利要求5所述的普萘洛尔或其盐的迟释制剂的制备方法， 其特征是，所述包衣增重控制在10～45％。

7.如权利要求5或6所述的普萘洛尔或其盐的迟释制剂的制备方 法，其特征是，所述普萘洛尔迟释制剂为片剂或为胶囊剂。