[发明专利]一种镇痛抗炎的中药组合物及其制剂的制备方法和应用

权利要求书

1.一种镇痛抗炎的中药组合物，其特征在于：其主要是由下述重量百分比 的原料药制得：30～70％的马钱子碱和30～70％的冰片；

所述的中药组合物的剂型为纳米脂质体透皮气雾制剂；

所述的纳米脂质体透皮气雾制剂包括纳米中药脂质体冻干粉和中药复溶 液，其中纳米中药脂质体冻干粉分散于中药复溶液中；

所述的纳米中药脂质体冻干粉包括原料药、卵磷脂和胆固醇；其中，原料 药为马钱子碱，或者马钱子碱和下述附加原料药中的一种或多种：延胡索、乌 头碱、雷公藤和天南星；卵磷脂和胆固醇的质量比为20∶1～1∶1；原料药的含 量为卵磷脂和胆固醇总质量的0.01～1倍；

所述的中药复溶液为含有原料药的乙醇和水的复溶液；其中，原料药为冰 片，或者冰片以及下述附加原料药：细辛；乙醇的含量为体积百分比5～45％； 原料药的含量为0.05～450mg/ml；

所述的附加原料药的用量为马钱子碱和冰片的总质量的0.1～1.3倍。

2.如权利要求1所述的中药组合物，其特征在于：所述的附加原料药的用 量为马钱子碱和冰片的总质量的0.3-0.7倍。

3.如权利要求1所述的中药组合物，其特征在于：所述的纳米中药脂质体 冻干粉复溶后的平均粒径为50～1000nm。

4.如权利要求1所述的中药组合物，其特征在于：所述的纳米中药脂质体 冻干粉中还含有冻干保护剂和/或表面活性剂，和/或，所述的中药复溶液中还含 有透皮促进剂；冻干保护剂的质量与卵磷脂和胆固醇的总质量的比值为 10∶1～1∶10；表面活性剂的质量与卵磷脂和胆固醇总质量的比值为1∶1～1∶50；在 中药复溶液中，透皮促进剂与水和乙醇的质量体积比为0.01～0.2mg/ml。

5.如权利要求4所述的中药组合物，其特征在于：

所述的冻干保护剂为海藻糖、麦芽糖、葡萄糖、甘露醇、甘油和蔗糖中一 种或多种；

所述的表面活性剂为去氧胆酸钠、吐温、司盘、十六烷基三甲基溴化胺、N， N--二甲基甲酰胺、聚乙二醇、石油磺酸盐、烷基芳基磺酸盐、烷基磺酸盐、烯 基磺酸盐、聚氧乙烯醚磺酸盐、木质素磺酸盐和多环芳烃磺酸盐缩合物中的一 种或多种；

所述的透皮促进剂为丙二醇、氮酮、薄荷醇、精油、磷脂、磷酸盐、油酸、 单萜和倍半萜中的一种或多种。

6.如权利要求1所述的中药组合物，其特征在于：所述的纳米脂质体透皮 气雾制剂中，脂质体冻干粉含量为质量百分比0.1～60％。

7.一种如权利要求1所述的中药组合物的制备方法，其特征在于所述的纳 米脂质体透皮气雾制剂的制备方法包括如下步骤：

(1)称取卵磷脂、胆固醇和原料药，溶于乙醇中，配成原料药物浓度为 1～1000mg/ml的悬浮液，将其高度分散成乳浊液，并加入水中混匀形成原料药 物浓度为0.1～100mg/ml的溶液，再使其高度分散，之后进行冷冻干燥，即制得 纳米中药脂质体冻干粉；其中，原料药为马钱子碱，或者马钱子碱和下述附加 原料药中的一种或多种：延胡索、乌头碱、雷公藤和天南星；卵磷脂和胆固醇 的用量比为质量比20∶1～1∶1；原料药的用量为卵磷脂和胆固醇总质量的0.01～1 倍；

将原料药溶于乙醇中，得到含有1～1000mg原料药/ml乙醇的溶液，之后与 水混合，制得含有原料药的乙醇和水的复溶液；其中，乙醇的含量为体积百分 比5～45％；其中，原料药为冰片，或者冰片以及下述附加原料药：细辛；

(2)将步骤(1)制得的纳米中药脂质体冻干粉和含有原料药的乙醇和水 的复溶液混合，即可制得纳米脂质体透皮气雾制剂。

8.如权利要求7所述的方法，其特征在于：步骤(1)中，所述的高度分 散的方式为超声或高速分散机分散；所述的将乳浊液加入水中的方式为滴加， 边加边搅拌；将乳浊液加入水中混匀形成原料药物浓度为0.1～100mg/ml的溶液 后，抽真空挥发或常温加热挥发除去乙醇，之后再使溶液高度分散。