[发明专利]2-脱氧-D-核糖衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种如式A的2-脱氧-D-核糖衍生物的制备方法，其特征在于，所述的 方法包括步骤：

(1)将1-O-甲基-2-脱氧-D-核糖(化合物2)和酸酐(RCO)₂O在有机溶剂中混 合，在脱酸剂存在下，反应得到式A’化合物；

(2)将式A’化合物和酸酐(RCO)₂O在相应的酸RCO₂H中混合，在酸催化下， 反应得到式A化合物；

其中，R选自CH₃(CH₂)_n-，CH₃(CH₂)_n-Y-CH₂-，X-CH₂-，CH₃(CH₂)_nCH(X)-，X₂-CH-， CH₃(CH₂)_nC(X)₂-，CX₃-，其中Y选自氧、硫，X选自氟、氯、溴、碘，n＝0，1，2， 3，4，或5：

所述的有机溶剂是二氯甲烷，所述的脱酸剂是三乙胺。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，所述的 脱酸剂与酸酐(RCO)₂O的摩尔比为1-2∶1；所述酸酐(RCO)₂O与化合物2的摩 尔比为2-6∶1；

其中，R选自CH₃(CH₂)_n-，CH₃(CH₂)_n-Y-CH₂-，X-CH₂-，CH₃(CH₂)_nCH(X)-，X₂-CH-， CH₃(CH₂)_nC(X)₂-，CX₃-，其中Y选自氧、硫，X选自氟、氯、溴、碘，n＝0，1，2， 3，4，或5。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，所述的 脱酸剂与酸酐(RCO)₂O的摩尔比为1-1.5∶1；所述酸酐(RCO)₂O与化合物2的 摩尔比为2-5∶1。

4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，所述酸 酐(RCO)₂O与化合物2的摩尔比为2-4∶1。

5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述的酸为 硫酸。

6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R选自 CH₃(CH₂)_n-，CH₃(CH₂)_n-Y-CH₂-，X-CH₂-，CH₃(CH₂)_nCH(X)-，X₂-CH-，CH₃(CH₂)_nC(X)₂-， CX₃-，其中Y选自氧、硫，X选自氟、氯、溴、碘，n＝0，1，2，或3。

7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R选自甲基、甲氧基甲基、 氯甲基、三氟甲基。

8.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R为甲氧基甲基。