[发明专利]6-硝基苯乙酮类化合物、其制备方法及用途无效

专利信息
申请号: 200810038964.X 申请日: 2008-06-13
公开(公告)号: CN101602687A 公开(公告)日: 2009-12-16
发明(设计)人: 茆勇军;李剑峰;谢凯;李海泓;张容霞;段宏亮;郭洪利;沈敬山 申请(专利权)人: 上海特化医药科技有限公司;中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07C233/33 分类号: C07C233/33;C07C231/12;C07C255/60;C07C253/30;C07D215/56;C07D295/08
代理公司: 北京金信立方知识产权代理有限公司 代理人: 朱 梅;师 杨
地址: 201209上*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 硝基苯 酮类 化合物 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1、如下式I所示的6-硝基苯乙酮类化合物:

其中,

X为氰基、三氟甲基、硝基、-NHCOR3、-NHCOOR3、-CONR3R3’、-N=CHR3或-CO2R3,其中R3和R3’彼此相同或不同地为氢、C1~C10烷基、C1~C10链烯基、芳基或芳基取代的C1~C10烷基;

Z为-NH-、-O-或

R1及R1’彼此相同或不同地为甲酰基、C1~C10烷基、C1~C10链烯基、芳基、芳基取代的C1~C10烷基、C1~C10烷酰基、芳酰基、芳基取代的C1~C10烷酰基、C1~C10烷氧基羰基或芳基取代的C1~C10烷氧基羰基;

R2为C1~C10烷基、C1~C10链烯基或芳基,所述烷基不必须地被卤素、烷氧基、芳基或者含1~2个O或N的杂环基取代,其中所述杂环基不必须地被C1~C10烷基或C1~C10烷氧基取代;

且当Z为-O-、R1为甲基时,R2不为甲基。

2、根据权利要求1所述的式I所示的6-硝基苯乙酮类化合物,其中,

X为氰基、三氟甲基、-NHCOR3、-NHCOOR3、-N=CHR3、C1~C10烷氧羰基或羧基;

Z为-NH-或-O-;

R1为C1~C5烷基、乙酰基、丙酰基、苯甲酰基、叔丁氧羰基、苄基、苄氧羰基或三苯甲基;

R2为甲基、乙基、丙基、苄基、-(CH2)n-Cl、-(CH2)n-Br、或其中n为1~5的整数,Alkyl为C1~C5烷基。

3、根据权利要求2所述的式I所示的6-硝基苯乙酮类化合物,其中,

X为氰基、乙氧羰基或甲氧羰基;

Z为-NH-或-O-;

R1为乙酰基、苯甲酰基、苄基或甲基;

R2为乙基、-(CH2)3-Cl、-(CH2)3-Br、或

4、根据权利要求3所述的式I所示的6-硝基苯乙酮类化合物,其中,所述化合物为:

3’-乙酰胺基-4’-乙氧基-6’-硝基-2-氰基苯乙酮、

3’-苯甲酰胺基-4’-乙氧基-6’-硝基-2-氰基苯乙酮、

3’-苄胺基-4’-乙氧基-6’-硝基-2-氰基苯乙酮、

3’-乙酰胺基-4’-乙氧基-6’-硝基-2-乙氧基羰基苯乙酮、或

3’-甲氧基-4’-(4-甲基-1-哌嗪基)丙氧基-6’-硝基-2-氰基苯乙酮。

5、权利要求1所述的式I所示的6-硝基苯乙酮类化合物的制备方法,其特征在于,X为氰基、三氟甲基、硝基、-NHCOR3、-NHCOOR3、-CONR3R3’、-N=CHR3或-CO2R3,其中R3和R3’彼此相同或不同地为氢、C1~C10烷基、C1~C10链烯基、芳基或芳基取代的C1~C10烷基时,由化合物V经脱羧反应得到化合物I,其反应式为:

其中R1、R2、Z的定义同权利要求1;R4为氢、C1~C10烷基、C1~C10链烯基、芳基或芳基取代的C1~C10烷基。

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