[发明专利]一种芴甲氧羰基-天冬氨酸-α-烯丙酯的制备方法

权利要求书

1.一种芴甲氧羰基-天冬氨酸-α-烯丙酯的制备方法，其特征在于：包括以 下步骤：

a.将四氢呋喃和天冬氨酸、氧氯化磷反应，反应后过滤出反应液中的中间体固体，

b.再加入丙烯醇，在搅拌状态下加入L-Asp酸酐盐酸盐反应，析出固体经洗涤、 烘干得到L-天冬氨酸-α-烯丙酯，

c.将L-天冬氨酸-α-烯丙酯溶解在NaHCO₃溶液中，加入等体积的丙酮后，再加 入芴甲氧羰酰琥珀亚胺搅拌反应，经洗涤加入醋酸乙酯，用盐酸酸化提起产品， 再经洗涤、干燥、过滤、用石油醚结晶得到芴甲氧羰基-天冬氨酸-α-烯丙酯。

2.根据权利要求1所述的一种芴甲氧羰基-天冬氨酸-α-烯丙酯的制备方法， 其特征在于：四氢呋喃和天冬氨酸与氧氯化磷反应，以天冬氨酸计算，滴加(1∶ 1mol)～(1∶1.1mol)的氧氯化磷。

3.根据权利要求1或2所述的一种芴甲氧羰基-天冬氨酸-α-烯丙酯的制备方 法，其特征在于：四氢呋喃和天冬氨酸与氧氯化磷反应，氧氯化磷滴加结束，在 23℃～28℃下保温反应6～7h。

4.根据权利要求1所述的一种芴甲氧羰基-天冬氨酸-α-烯丙酯的制备方 法，其特征在于：步骤b按照1g中间体：5～7ml加入丙烯醇。

5.根据权利要求1所述的一种芴甲氧羰基-天冬氨酸-α-烯丙酯的制备方法， 其特征在于：步骤b在25℃搅拌反应12h以上。

6.根据权利要求1所述的一种芴甲氧羰基-天冬氨酸-α-烯丙酯的制备方法， 其特征在于：步骤c反应时，需将溶液pH控制在7～9，0℃以下反应3h。