[发明专利]一种骡[苯并[e][1,3]噁嗪-2,4’-哌啶]-4(3H)-酮的工业化合成方法

权利要求书

1.一种螺[苯并[e][1，3]噁嗪-2，4’-哌啶]-4(3H)-酮的工业化合成方法，以水 杨酸或取代水杨酸及N保护哌啶酮为原料，其特征是：水杨酸或取代水杨酸通 过甲酯化、酰胺化，再在哌啶或吗啡啉催化下与N-保护哌啶酮环化缩合得到螺[苯 并[e][1，3]噁嗪-2，4’-哌啶]-4(3H)-酮，其中水杨酸中取代基团为间位或对位的 氢、氨基、羟基或甲基中的一种，4-哌啶酮的取代基团为N取代的叔丁氧羰基、 苄氧羰基、酰基或甲基中的一种。

2.根据权利要求1所述的一种螺[苯并[e][1，3]噁嗪-2，4’-哌啶]-4(3H)-酮的 工业化合成方法，其特征是，在所述的甲酯化反应中，反应溶剂为甲醇，反应试 剂选自氯化亚砜或浓硫酸中的一种，反应温度为0℃-100℃。

3.根据权利要求1所述的一种螺[苯并[e][1，3]噁嗪-2，4’-哌啶]-4(3H)-酮 的工业化合成方法，其特征是，在所述的酰胺化反应中，反应溶剂为甲醇或四氢 呋喃，反应试剂为氨气或浓氨水，反应温度为50℃-150℃，密闭反应体系。

4.根据权利要求3所述的一种螺[苯并[e][1，3]噁嗪-2，4’-哌啶]-4(3H)-酮 的工业化合成方法，其特征是，反应试剂为浓氨水。

5.根据权利要求1所述的一种螺[苯并[e][1，3]噁嗪-2，4’-哌啶]-4(3H)-酮 的工业化合成方法，其特征是，在所述的环化缩合反应中，反应物为水杨酰胺和 哌啶酮，反应溶剂为甲苯，辅助溶剂为N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺。

6.根据权利要求5所述的一种螺[苯并[e][1，3]噁嗪-2，4’-哌啶]-4(3H)-酮 的工业化合成方法，其特征是，在所述的环化缩合反应的温度是在回流状态下， 反应过程中须用分水装置不断分去反应中产生的水。

7.根据权利要求5所述的一种螺[苯并[e][1，3]噁嗪-2，4’-哌啶]-4(3H)-酮 的工业化合成方法，其特征是，所述的环化缩合反应得到螺[苯并[e][1，3]噁嗪-2， 4’-哌啶]-4(3H)-酮需进行后处理，浓缩去除甲苯，以乙醇、乙酸乙酯、四氢呋喃 或乙腈中一种为重结晶溶剂进行重结晶。