[发明专利]含有咪唑-5-羧酸类衍生物的药用组合物无效

专利信息
申请号: 200810043449.0 申请日: 2008-06-05
公开(公告)号: CN101596189A 公开(公告)日: 2009-12-09
发明(设计)人: 郭建辉 申请(专利权)人: 上海艾力斯生物医药有限公司
主分类号: A61K31/4178 分类号: A61K31/4178;A61P9/12
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 201318上*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 含有 咪唑 羧酸 衍生物 药用 组合
【权利要求书】:

1.一种具有降压作用的药用组合物,含有药理活性成分2-丁基-4-氯-1-[2’-(1H-四唑-5-基)1,1’-联苯基-甲基]咪唑-5-羧酸,1-[(异丙氧基)羰氧基]甲基酯的药学上可接受的盐,以及药学上可接受的稀释剂或载体材料,所述药理活性成分占药用组合物的重量百分比为0.1%-99%。

2.如权利要求1所述的药用组合物,其特征在于,所述药理活性成分2-丁基-4-氯-1-[2’-(1H-四唑-5-基)1,1’-联苯基-甲基]咪唑-5-羧酸,1-[(异丙氧基) 羰氧基]甲基酯的药学上可接受的盐在药用组合物中的重量为5mg-400mg。

3.如权利要求1所述的药用组合物,其特征在于,所述药理活性成分2-丁基-4-氯-1-[2’-(1H-四唑-5-基)1,1’-联苯基-甲基]咪唑-5-羧酸,1-[(异丙氧基)羰氧基]甲基酯的药学上可接受的盐,是指该活性成分的碱金属盐或碱土金属盐,选自该活性成分的钾盐、钠盐或钙盐中之一种。

4.如权利要求1所述的药用组合物,其特征在于,其为口服液体制剂形式,所述的口服液体制剂选自混悬剂、糖浆剂、溶液剂、酏剂,所述的稀释剂选自水、生理盐水、乙醇溶液、聚乙二醇、食用油,并进一步含有防腐剂、抗氧化剂、矫味剂、矫嗅剂或着色剂中之一种或几种。

5.如权利要求4所述的药用组合物,其特征在于,所述的防腐剂选自对羟甲酸酯类或山梨酸,抗氧化剂选自维生素C、维生素E或半胱氨酸,矫味剂选自阿斯巴坦、甜菊苷、果糖、葡萄糖、糖浆、蜂蜜、木糖醇、甘露醇、乳糖、山梨醇、麦芽糖醇、甘草甜素、甘茶叶素及各种香精,矫嗅剂选用芳香油,着色剂可选用人工或合成的色素。

6.如权利要求1所述的药用组合物,其特征在于,其为注射剂形式,所述的稀释剂选自注射用水、等渗盐水、无毒非挥发性油。

7.如权利要求1所述的药用组合物,其特征在于,其为栓剂形式,所述载体选自可可豆脂或聚乙二醇。

8.如权利要求1所述的药用组合物,其特征在于,其为片剂、胶囊、散剂、颗粒剂、干混悬剂,所述药理活性成分2-丁基-4-氯-1-[2’-(1H-四唑-5-基)1,1’-联苯基-甲基]咪唑-5-羧酸,1-[(异丙氧基)羰氧基]甲基酯的药学上可接受的盐占药用组合物总重量的1%-50%,所述的载体材料包括填充剂、崩解剂、润湿剂、粘合剂、润滑剂、表面活性剂、助流剂、矫味剂、矫嗅剂、着色剂中之一种或几种。

9.如权利要求8所述的组合物,其特征在于,所述填充剂选自以下物质一种或几种的组合:淀粉、可压性淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、果糖、葡萄糖、木糖醇、甘露醇、微晶纤维素、碳酸钙、碳酸镁、磷酸钙、磷酸氢钙、硫酸钙、氧化镁、氢氧化铝、羧甲基纤维素钙、羧甲基纤维素钠;崩解剂可选自以下物质一种或几种的组合:淀粉、羧甲基淀粉钠、羟丙基淀粉、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基甲基纤维素,以及泡腾崩解剂和表面活性剂,所述表面活性剂可选自以下物质一种或几种的组合:十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆、吐温类、溴化十六烷三甲胺、月桂醇硫酸钠、硬脂醇磺酸钠、聚氧乙烯高级脂肪醇、蔗糖酯、山梨醇脂肪酯、大豆磷脂、海藻酸、海藻酸钠、胶体硅酸镁铝;润湿剂可选自以下物质一种或几种的组合:蒸馏水、乙醇;粘合剂可选自以下物质一种或几种的组合:羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉浆、糊精、葡萄糖及其糖浆、蔗糖及其糖浆、乳糖及其糖浆、果糖及其糖浆、山梨醇、明胶胶浆、阿拉伯胶浆、黄蓍胶浆、微晶纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钙、聚甲基丙烯酸酯、海藻酸、海藻酸钠、聚乙二醇、胶体硅酸镁铝;润滑剂可选自以下物质一种或几种的组合:硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸锌、滑石粉、单硬脂酸甘油酯、棕榈硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸镁、聚乙二醇、硬脂基富马酸钠;助流剂可选自以下物质一种或几种的组合:胶体二氧化硅、粉状纤维素、三硅酸镁、滑石粉。

10.如权利要求1至10任一所述的药用组合物制备降低哺乳动物血压的药物的用途。

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