[发明专利]1-丁基-2-羟基芳烷哌嗪衍生物及作为抗抑郁剂应用有效

专利信息
申请号: 200810043821.8 申请日: 2008-10-07
公开(公告)号: CN101712658A 公开(公告)日: 2010-05-26
发明(设计)人: 李建其;吕娜;金华;翁志洁;郑永勇 申请(专利权)人: 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司;上海医药工业研究院
主分类号: C07D295/08 分类号: C07D295/08;A61K31/495;A61P25/24
代理公司: 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 代理人: 罗大忱
地址: 050051 河*** 国省代码: 河北;13
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摘要:
搜索关键词: 丁基 羟基 芳烷哌嗪 衍生物 作为 抑郁 应用
【权利要求书】:

1.一种1-丁基-2-羟基芳烷哌嗪衍生物,其特征在于,为具有如结构通式(1) 所示的化合物及其光学异构体的游离碱或其盐:

通式(1)中:

Ar1代表:苯基及取代苯基或苯乙烯基;

所述的取代苯基为苯环上含有1至4个取代基,取代基是卤素、羟基或氨基;

m为0~5的整数;

R1代表:氢、C1-C5的烷基、C5或C6的脂肪环、苯基、取代苯基、C1-C4烷氧基, 取代苯基为苯环上含有1至4个取代基,取代基是卤素、羟基或氨基基团。

2.1-丁基-2-羟基芳烷哌嗪衍生物,其特征在于,为具有如结构通式(1)所示 的化合物及其光学异构体的游离碱或其盐:

通式(1)中:

Ar1代表:苯基及取代苯基或苯乙烯基;

所述的取代苯基为苯环上含有1至4个取代基,取代基是卤素、羟基或氨基;

m为0~5的整数;

R1代表:氢、C1-C5的烷基、C5或C6的脂肪环、苯基、取代苯基、C1-C4烷氧基, 取代苯基为苯环上含有1至4个取代基,取代基是卤素、羟基或氨基基团,C1-C5的烷 基、C1-C4烷氧基、C5或C6的脂肪环上的烷基部分任选被1-3个氟原子取代。

3.根据权利要求1或2所述的1-丁基-2-羟基芳烷哌嗪衍生物,其特征在于,C1和C2两个手性碳原子的构型分别为:光学异构体(1S,2R),(1S,2S),(1R,2S),(1R, 2R);或者外消旋体(1SR,2RS),(1SR,2SR)。

4.根据权利要求1或2所述的1-丁基-2-羟基芳烷哌嗪衍生物,其特征在于, 所述的盐为含有药物上可接受的阴离子的盐。

5.根据权利要求4所述的1-丁基-2-羟基芳烷哌嗪衍生物,其特征在于,所述 盐为盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、三氟醋酸盐或甲磺酸盐。

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