[发明专利]3-取代芳香基丙酸的快速合成方法无效

专利信息
申请号: 200810044127.8 申请日: 2008-12-17
公开(公告)号: CN101747171A 公开(公告)日: 2010-06-23
发明(设计)人: 林文斌;陈小珍;王秋华;肖贻崧;郑吉富;贺海鹰;陈曙辉 申请(专利权)人: 上海药明康德新药开发有限公司
主分类号: C07C51/09 分类号: C07C51/09;C07C59/64;C07C69/767;C07C67/30;C07C205/56;C07D213/65
代理公司: 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 代理人: 张劲风
地址: 200131 上海市浦*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 取代 芳香 丙酸 快速 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种3-取代芳香基丙酸的快速合成方法,其特征在于包括以下步骤,以取代芳香甲醛为原料,在甲酸-饱和脂肪胺混合溶剂中与二甲亚叉基丙二酸酯回流反应,再通过碱化萃取,酸化萃取纯化,得到3-取代芳香基丙酸,其特征反应式表示为:

其中,X=CH或N;R=烷基、烷氧基、烷硫基、卤素或硝基中的一种。

2.根据权利要求1所述的3-取代芳香基丙酸的快速合成方法,其特征在于:反应中所用的取代芳香甲醛与二甲亚叉基丙二酸酯的摩尔比为1∶1。

3.根据权利要求1所述的3-取代芳香基丙酸的快速合成方法,其特征在于:反应中所用的甲酸和饱和脂肪胺的摩尔比为1∶1~1∶5。

4.根据权利要求3所述的3-取代芳香基丙酸的快速合成方法,其特征在于:甲酸和饱和脂肪胺的摩尔比为1∶2.5。

5.根据权利要求1所述的3-取代芳香基丙酸的快速合成方法,其特征在于:反应中所用的饱和脂肪胺为三元胺。

6.根据权利要求5所述的3-取代芳香基丙酸的快速合成方法,其特征在于:所述的三元胺选自三甲胺、三乙胺、三丙胺或三丁胺中的一种。

7.根据权利要求6所述的3-取代芳香基丙酸的快速合成方法,其特征在于:所述的三元胺为三乙胺。

8.根据权利要求1所述的3-取代芳香基丙酸的快速合成方法,其特征在于:反应为常压加热回流反应,反应时间为6~12小时。

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