[发明专利]一种可口服或含化的抗病毒药——利巴韦林片及其生产方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种抗病毒药物，具体地说，是一种可口服或含化的抗病毒药利巴韦林片及其生产方法。

背景技术

利巴韦林(英文名：ribavirin)，其化学名称为1-β-D-呋喃核糖基-1H-1.2.4-三氮唑-3-羧酰胺，是一种广谱抗病毒药物。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳，也不诱导干扰素的产生。对多数DNA、RNA的复制有抑制作用。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒RNA和蛋白质合成，使病毒的复制与传播受抑。药理研究表明:该药不易产生耐药性，活性较强，体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用，其机制不全清楚。临床应用广泛，主要用于防治甲、乙型流感、呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎、1、1型副流感、单纯疤疹病毒性口腔炎、小儿腺病毒性肺炎、病毒性肝炎、心肌炎及肿瘤等。对流行性出血热，能明显缩短退热时间，使尿蛋白转阴，血小板恢复正常，越期率高。还可抑制免疫缺陷病毒(HIV)感染者出现艾滋病前期临床症状。局部用药(口含、滴剂)疗效显著，毒性低。

利巴韦林口服制剂，目前有胶囊、片剂、颗粒剂，使用时均要用水送服，故有一定的局限性。在已公开的资料报道，如发明名称为“利巴韦林口服固体剂型及其制备方法”，专利号为CN98812485.8的专利文献公开了一种生产技术方案，但该方案采用的利巴韦林组分较高，生产成本也高；另外，发明名称为“利巴韦林缓释制剂”，专利号为CN03100542.X的文献中，也公开了一种利巴韦林的缓释小丸及其制备方法，该技术方案的剂型使用受到限制，不能满足市场需求。现有的利巴韦林片是以药用淀粉等辅料为填充剂，无甜味，主要服用方式为吞服，若口含味很苦，患者不能接受。

发明内容

本发明目的，在于提供一种质量稳定的可口服或含化的抗病毒药---利巴韦林片及其生产方法。该制剂为患者提供了一种可口服或含化的新的服法方式，减轻了患者的服药被动性，特别是解决了婴幼儿、老年患者、口腔和上呼吸道病毒感染等患者的用药问题。

为达到上述目的，本发明采用如下技术方案：

一种利巴韦林药片，包括主料利巴韦林、辅料蔗糖(填充剂、)，辅料还包括其它药用辅料。其原料配比为(按重量％计)：

利巴韦林3.8％～20％、蔗糖71％～83.25％、其它药用辅料9％～12.95％。

所述的其它辅料为填充剂、矫味剂、崩解剂、粘合剂及润滑剂。

所述其它辅料中的填充剂是淀粉、糊精、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素的一种或几种。

所述其它辅料中的矫味剂是柠檬酸。

所述其它辅料中的崩解剂是微晶纤维素、十二烷基硫酸钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素中的一种或几种。

所述其它辅料中的粘合剂是浓度为2％的羟丙基甲基纤维素水溶液。

所述其它辅料中的润滑剂是硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的一种或几种。

所述蔗糖是填充剂，蔗糖也起到矫味的作用。

上述利巴韦林片的生产方法，取过80目的利巴韦林、蔗糖及其它过80目--100目的辅料(填充剂、崩解剂)混合，加入适量的粘合剂，制颗粒、沸腾 干燥、整粒，加入适量的润滑剂，混合均匀，化验定片重，压片，即得药片。

沸腾干燥温度为60～75℃，时间为5～12分钟。

利巴韦林含量测定的方法是高效液相法。

本发明的有益效果

本发明制备的药物主以蔗糖为填充剂，同时起到矫味的作用，用甜味掩盖了药物自身的苦味，含化味甜，患者乐意接受，适应了吞咽困难、取水困难、婴幼儿、老年患者或不愿意吞服的病患者用药的需求；对于口腔、上呼吸道病毒性感染可使药物直接到达病灶部位发挥作用。同时含化方式也避开了消化道对药物的的分解破坏，药物可迅速吸收进入血液循环系统而发挥全身治疗作用。故本发明的药品能满足含化和吞服的市场消费者需要。