[发明专利]一种含萘酰亚胺结构的多胺衍生物及其制备方法和应用无效

专利信息
申请号: 200810049299.4 申请日: 2008-03-03
公开(公告)号: CN101638389A 公开(公告)日: 2010-02-03
发明(设计)人: 王超杰;田智勇;赵瑾;谢松强 申请(专利权)人: 河南大学
主分类号: C07D221/14 分类号: C07D221/14;A61K31/473;A61P35/00
代理公司: 郑州联科专利事务所(普通合伙) 代理人: 陈 浩
地址: 475001*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 一种 含萘酰 亚胺 结构 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.含萘酰亚胺结构的多胺衍生物的制备方法,该多胺衍生物具有如下通式:

其中,L=1或2,m=1或2,n=1或2,R=H,Br,Cl,-NO2或-NH2,其特征在 于,所述多胺衍生物的合成路线图是:

制备方法包括以下步骤:

(1)以饱和脂肪二胺为原料,与二叔丁氧基甲酸酐(BOC2O)反应得到化合 物a;

(2)将化合物a溶于乙腈溶剂中,在K2CO3作用下与N-溴代烷基邻苯二甲酰 亚胺反应,然后与二叔丁氧基甲酸酐(BOC2O)反应经过柱层析得到化合物 b;

(3)化合物b溶于无水乙醇中,在水合肼催化下,肼解得到含化合物c的混 合物;

(4)含化合物c的混合物溶于乙腈溶剂中,在K2CO3作用下,与N-溴代烷基 1,8-萘二甲酰亚胺反应,然后与二叔丁氧基甲酸酐(BOC2O)反应经过柱 层析得到化合物d;

(5)化合物d溶于乙醇,用含4M盐酸的乙醇溶液脱保护得到含萘酰亚胺结 构的多胺衍生物盐酸盐e。

2.根据权利要求1所述的含萘酰亚胺结构的多胺衍生物的制备方法,其特征在 于,步骤(4)中所述的N-溴代烷基1,8-萘二甲酰亚胺由含取代基的1,8-萘 二甲酸酐f与碳酸铵反应转化为相应酰亚胺g,然后再与直链二溴代物反应生成 N-溴代烷基1,8-萘二甲酰亚胺,合成路线图为

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