[发明专利]辛伐他汀缓释片及其制备方法无效

专利信息
申请号: 200810049895.2 申请日: 2008-05-29
公开(公告)号: CN101590025A 公开(公告)日: 2009-12-02
发明(设计)人: 陈勇;梅拥军;杨军强 申请(专利权)人: 焦作平光制药有限责任公司
主分类号: A61K9/22 分类号: A61K9/22;A61K31/366;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/40;A61P3/06
代理公司: 郑州联科专利事务所(普通合伙) 代理人: 刘建芳
地址: 454011*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 辛伐他汀 缓释片 及其 制备 方法
【说明书】:

技术领域

发明属于药物制剂技术领域,涉及一种化学药品,具体涉及一种辛伐他汀缓释片,同时涉及该缓释片的制备方法。

背景技术

辛伐他汀为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)的还原酶抑制剂,抑制内源性胆同醇的合成,为血脂调节剂。文献资料表明,辛伐他汀有降低高脂血症家兔血清、肝脏和主动脉中胆固醇(TC)的含量,降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,转化为活性代谢物β-羟酸结构,可降低肝脏胆固醇的合成及调节低密度脂蛋白受体、促进低密度脂蛋白清除而降低细胞内胆固醇的水平,中度降低血清甘油三脂水平和增高血高密度脂蛋白水平,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。

在临床应用上,辛伐他汀主要用于治疗:1、高胆固醇血症,饮食疗法及其它非药物治疗效果欠佳时,可应用辛伐他汀降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇,辛伐他汀同时可升高高密度脂蛋白胆固醇并因此降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。在合并患高胆固醇血症和高甘油三酯血症的病人,且高胆固醇血症为主要异常时,降低升高的胆固醇水平。2、冠心病,对冠心病患者,辛伐他汀主要被用于:减少死亡的危险性,减少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性,减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术),延缓动脉粥样硬化的进展,包括新病灶及全堵塞的发生。

但是在辛伐他汀发挥治疗作用的同时,由于现有的辛伐他汀剂型为普通制剂,都为短效剂型,在给药时存在以下缺陷:由于短效剂型的半衰期较短,药效时间短,为了充分发挥其治疗作用,需要一日数次给药,容易造成血药浓度波动大,导致出现头痛、心动过速、心悸、头昏等副反应。

发明内容

本发明的目的是提供一种可持续释放药效的辛伐他汀缓释片。

本发明的另一目的是提供该缓释片的制备方法。

为实现上述目的,本发明采用以下技术方案:辛伐他汀缓释片,包括载药片芯和包裹在其外的包衣层,所述载药片芯包括以下重量份数的原料:辛伐他汀7~13份、填充剂120~140份和粘合剂40~60份。

所述包衣层的包衣材料为乙基纤维素、醋酸纤维素、琥珀酸醋酸羟丙甲基纤维素、聚邻苯二甲酸乙酸乙烯酯干粉、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚丙烯酸树脂中的一种或多种。

所述填充剂为淀粉、预胶化淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素或甘露醇中的一种或多种,所述粘合剂为淀粉浆、蒸馏水或乙醇中的一种或多种。

所述填充剂为淀粉、预胶化淀粉和微晶纤维素,所述粘合剂为淀粉浆。

一种辛伐他汀缓释片的制备方法,包括以下步骤:

(1)磨粉,按比例取辛伐他汀,将所取辛伐他汀粉碎至70~90目;

(2)筛粉,按比例取填充剂,过70~90目筛备用;

(3)一步制粒,将辛伐他汀、除微晶纤维素外的填充剂和粘合剂加入到一步沸腾制粒机中进行制粒;

(4)压片,制成的颗粒经14~18目整粒后向颗粒中加入微晶纤维素,充分混合后直接进行压片制成载药片芯;

(5)包衣液的配置,5分钟之内将4~7份包衣材料加入到50~60份纯化水中,同时进行搅拌混合,搅拌50~70分钟后静置15~25分钟待用;

(6)包衣,将载药片芯加入到包衣锅中,先进行预热,然后加入步骤(5)制备的包衣液进行包衣,包衣完成后进行干燥,即得辛伐他汀缓释片。

所述一步沸腾制粒机内的气压至0.4MPa以上,泵的转速为130~200转/分,进风温度为85~115℃,出风温度为25~45℃,保持雾化时间25~35分钟,然后继续加热烘干10~20分钟至颗粒干燥。

所述步骤(5)中,对载药片芯预热时控制包衣锅的转速为1~3转/分,预热12~17分钟,将载药片芯预热至40~45℃。

所述步骤(5)中,对载药片芯进行包衣时控制包衣锅内的压力为0.3~0.4MPa,控制包衣锅的转速为5~8转/分,控制包衣时载药片芯为37~45℃。

所述干燥的时间为1~3小时,干燥的温度为43~47℃。

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