[发明专利]阿尔茨海默病显像剂前体物的制备方法

权利要求书

1.具有下列结构的阿尔茨海默病显像剂前体物(I)的制备方法，

其特征在于：

(1)将化合物(II)采用30％的溴化氢-冰醋酸溶液水解得到化合物(III)； 所述的化合物(II)与30％的溴化氢-冰醋酸溶液的摩尔比为1∶25-40mol，反 应温度50-80℃，反应时间2-6小时；

(2)化合物(III)与化合物(IV)反应生成化合物(V)；

其中化合物(III)与化合物(IV)的摩尔比为1∶10-20mol，反应温度 110-135℃，反应时间12-22小时；

(3)化合物(V)和丙二腈缩合得到化合物VI；

其中化合物(V)和丙二腈的摩尔比为1∶3-6mol，反应温度90-110℃， 反应时间18-26小时；

(4)化合物VI与对甲苯磺酸酐反应生成目标化合物(I)；其中化合物(VI) 和对甲苯磺酸酐的摩尔比为1∶2-5mol，反应温度20-50℃，反应时间0.5-3小 时。

2.权利要求1所述的制备方法，其特征在于：4g，6-甲氧基-2-乙酰基萘溶 解在10ml二氯甲烷中，加入200ml30％的溴化氢-冰醋酸溶液，在20℃加热3 小时，反应用TLC进行检测，反应结束后趁热过滤溶液，冷却，析出固体；滤出 固体，将固体溶解在乙酸乙酯中，用饱和Na₂CO₃洗，水洗，无水Na₂SO₄干燥，蒸 除溶剂，残渣过硅胶柱，流动相为乙酸乙酯∶环己烷1∶1，得到淡黄色固体。