[发明专利]一种含有抗肿瘤活性成分的中药有效部位组合物及其制备方法与应用

权利要求书

1、一种含有抗肿瘤活性成分的中药有效部位组合物，其特征在于该组合物由仙鹤草、白花蛇舌草、白英、甘草原料药中的仙鹤复方有效部位组成；其中所述的仙鹤复方有效部位包括脂溶性皂苷，总黄酮苷和/或苷元，萜类和脂肪酸，水溶性皂苷，总多糖中的一种或多种的组合物。

2、如权利要求1所述的组合物，其特征在于该组合物由仙鹤草10～150g，白花蛇舌草5～100g，白英5～80g，甘草为5～30g中的脂溶性甾体皂苷，总黄酮苷，萜类，水溶性皂苷，总多糖中的一种或多种有效部位组成；其中脂溶性甾体皂苷、水溶性皂苷＞50％，总黄酮苷、总多糖＞40％。

3、如权利要求1所述的组合物，其特征在于有效部位脂溶性皂苷，总黄酮苷和/或苷元，萜类和脂肪酸，水溶性皂苷，总多糖与药学上可接受的载体混合制成各种制剂。

4、如权利要求3所述的组合物，其中的各种制剂包括口服液、注射液、混悬剂、丸剂、片剂、胶囊、散剂、颗粒剂或滴丸剂。

5、一种制备权利要求1或2所述组合物的方法，其特征在于该有效部位是由下述方法制备而成：

(1)将药材仙鹤草10～150g，白花蛇舌草5～100g，白英5～80g，甘草为5～30g混合，加50-95％的乙醇，回流、提取、浓缩后得醇提浸膏，该浸膏用与药材等体积的50-95％乙醇，超声溶解，加入2-5倍的无水乙醚，得沉淀1和滤液1-a，沉淀1通过大孔吸附树脂纯化后得有效部位XHC I；

(2)滤液1-a浓缩后，用碱提、酸沉淀，得沉淀2和滤液2-a，沉淀2经聚酰胺树脂纯化后得有效部位XHC II；

(3)滤液2-a用乙酸乙酯萃取，浓缩干燥后得有效部位XHCIII；

(4)将(1)的乙醇提后药材，水煮，提取3-5次，合并，上清液减压浓缩，透析3-4天，用2-3倍体积的饱和正丁醇萃取2-5次，合并正丁醇层萃取液，浓缩，干燥得XHS I；

(5)水层经ZTCII天然澄清剂澄清，除去蛋白、树脂、色素等成分，用3-10％双氧水脱色后得XHS II。

6、如权利要求5所述的制备方法，其中所述有效部位XHC I采用的大孔吸附树脂为sp-825，洗脱溶媒为50％乙醇；所述有效部位XHC II的聚酰胺树脂纯化指的是：聚酰胺60-80目，湿法上样，控制pH值为3.0，上样浓度为1g生药/3ml，洗脱液为20％-95％乙醇，5％NaOH，10％NaOH，收集各部分洗脱液，纯化；所述有效部位XHS II采用II ZTC天然澄清剂除蛋白。

7、权利要求1～4任一项所述组合物在制备抗肿瘤药物中的应用；其中的肿瘤包括：人乳腺癌、肝癌、卵巢癌、人子宫颈癌或肺癌。

8、一种含有抗肿瘤药物的中药复方制剂，其特征在于，该复方由仙鹤草10~150g，白花蛇舌草5~100g，白英5~80g，甘草5~30g的提取物与一种或多种药学上可接受的载体组成。

9、权利要求8所述中药复方制剂的制备方法，其特征在于该复方制剂由下述方法制备而成：

(1)将药材仙鹤草10～150g，白花蛇舌草5～100g，白英5～80g，甘草为5～30g混合，加50-95％的乙醇，回流提取2-4次，每次提取时间为3-5h，合并提取液，回收乙醇后得醇提部分的浓缩物，干燥得浸膏；

(2)该浸膏先用与药材等体积的50-95％乙醇，超声溶解，加入2-5倍的无水乙醚，得沉淀1和滤液1-a，沉淀1通过大孔吸附树脂纯化后得有效部位XHC I；

(3)滤液1-a浓缩后，用碱提取，酸沉淀得沉淀2和滤液2-a，沉淀2经聚酰胺树脂纯化后得有效部位XHC II；

(4)滤液2-a用乙酸乙酯萃取，合并，浓缩，干燥后得有效部位XHCIII；

(5)将(1)乙醇提后的药材，干燥，用10-14倍量的水，煮沸提取3-5次，每次提取时间为2-5h，将每次所得提取液过滤，合并，离心弃去沉淀后，上清液减压浓缩至小体积，透析3-4天。将透析液浓缩至小体积，用2-3倍体积的饱和正丁醇萃取2-5次，合并正丁醇层萃取液，浓缩，干燥得XHS I；

水层经II型ZTC天然澄清剂澄清，除去蛋白、树脂、色素等成分，用3-10％双氧水脱色后得XHS II。

将上述分离得到的5个有效部位中的一个或多个与药学上可接受的载体混合制成复方制剂。

10、如权利要求8或9所述的中药复方制剂，包括口服液、注射液、混悬剂、丸剂、片剂、胶囊、散剂、颗粒剂或滴丸剂。