[发明专利]一种含有抗肿瘤活性成分的中药有效部位组合物及其制备方法与应用

说明书

技术领域

本发明属于中药制剂技术领域，涉及含有抗肿瘤的中药复方组成、有效部位及其制备方法；更进一步涉及中药复方有效部位的药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

随着人类生活环境和水平的不断变化，恶性肿瘤已经成为当今世界上威胁人类健康的最严重疾病之一，其发病率和死亡率位距榜首，成为人类健康的头号大敌。因此预防和治疗恶性肿瘤疾病药物的研发日益成为医药界的研究热点，由于临床常用的化疗药物本身的缺陷，使具有抗肿瘤活性的传统中药越来越受到科研人员的高度重视。

中医学认为由于人体正气内虚，脏腑功能失调，以致邪毒乘虚而入，蕴及于经络脏腑，使得机体阴阳失调，气血功能障碍，导致气滞，血瘀，痰凝，毒聚相互结交的一系列病理变化，日久而形成肿瘤。因此，中医治疗肿瘤的方法，主要为扶正和祛邪两个方面。扶正的方法有补气，补血，滋阴温阳等；祛邪的方法有清热解毒，化瘀软坚等。中医药治疗癌症有其独特优势：即“祛邪不伤正”因而避免了一些风险大，复发率高、后遗症多的手术；也没有化疗药物的毒副反应和难以耐受的弊端，从而提高了部分患者的生存质量和生存率，在与癌症的斗争中，中医药显示了不可忽视的作用。

发明内容

本发明的目的之一提供一种抗肿瘤中药复方及其组成和剂量配比。

本发明的目的之二是提供一种抗肿瘤有效部位及其制备方法。

本发明的目的之三是提供以所述有效部位的药物组合的各种制剂。

本发明的目的之四是提供所述有效部位在制备抗肿瘤及其相关药物中的应用。

中药复方一般以药材(饮片)入药，存在着剂量大，服用不方便等诸多不利因素。提取中药复方有效部位，对其药理活性进行验证，进一步将有效部位复配，制成有效部位复方是一条可行的路子。本发明涉及的中药复方含有总黄酮、脂溶性皂苷、萜类、总多糖和水溶性皂苷等多个有效部位，这些有效部位因其结构特点，表现出抗肿瘤，抗病毒，抗菌消炎，增强免疫功能等多方面的生物活性。在研究中药复方及其组成和剂量配比的基础上，寻找和发现中药复方抗肿瘤有效部位及其制备方法及其应用十分必要。因此，本发明提供了含有抗肿瘤活性成分的中药有效部位组合物，由仙鹤草、白花蛇舌草、白英、甘草原料药中的仙鹤复方有效部位组成；其中所述的仙鹤复方有效部位包括脂溶性皂苷，总黄酮苷和/或苷元，萜类和脂肪酸，水溶性皂苷，总多糖中的一种或多种的组合物。

本发明所述组合物由仙鹤草10～150g，白花蛇舌草5～100g，白英5～80g，甘草为5～30g中的脂溶性甾体皂苷，总黄酮苷，萜类，水溶性皂苷，总多糖中的一种或多种有效部位组成；其中脂溶性甾体皂苷、水溶性皂苷＞50％，总黄酮苷、总多糖＞40％。

本发明所述的有效部位可以与脂溶性皂苷，总黄酮苷和/或苷元，萜类和脂肪酸，水溶性皂苷，总多糖以及药学上可接受的载体混合制成各种制剂。例如口服液、注射液、混悬剂、丸剂、片剂、胶囊、散剂、颗粒剂或滴丸剂。

本发明所述含有抗肿瘤活性成分的中药有效部位组合物的制备方法，其特征在于该有效部位是由下述方法制备而成：

(1)将药材仙鹤草10～150g，白花蛇舌草5～100g，白英5～80g，甘草为5～30g混合，加50-95％的乙醇，回流、提取、浓缩后得醇提浸膏，该浸膏先用与药材等体积的50-95％乙醇，超声溶解，加入2-5倍的无水乙醚，得沉淀1和滤液1-a，沉淀1通过大孔吸附树脂纯化后得有效部位XHC I；

(2)滤液1-a浓缩后，用碱提、酸沉淀，得沉淀2和滤液2-a，沉淀2经聚酰胺树脂纯化后得有效部位XHC II；

(3)滤液2-a用乙酸乙酯萃取，浓缩干燥后得有效部位XHCIII；

(4)将(1)的乙醇提后药材，水煮，提取3-5次，每次提取时间为2-5h，将每次所得提取液过滤，合并，离心弃去沉淀后，上清液减压浓缩至小体积，透析3-4天，将透析液浓缩至小体积，用2-3倍体积的饱和正丁醇萃取2-5次，合并正丁醇层萃取液，浓缩，干燥得XHS I；

(5)水层经ZTC II天然澄清剂澄清，除去蛋白、树脂、色素等成分，用3-10％双氧水脱色后得XHS II。