[发明专利]含1,3-二杂苯并五元环的异羟肟酸类衍生物、其制备方法和用途无效
申请号: | 200810053273.7 | 申请日: | 2008-05-27 |
公开(公告)号: | CN101591298A | 公开(公告)日: | 2009-12-02 |
发明(设计)人: | 王建武;徐为人;贾炯;张大同;汤立达;刘巍;张士俊;王玉丽;刘冰妮 | 申请(专利权)人: | 天津药物研究院 |
主分类号: | C07D235/14 | 分类号: | C07D235/14;A61K31/4184;A61P31/04 |
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地址: | 300193天*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二杂苯 五元环 异羟肟酸类 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1.具有通式I的化合物或其药学上可接受的盐及其合成方法和用途
其中,
X=O、NH、S;
R1为H、含C1-C5的直链或支链烷基;
R2、R3为H或C1-C5直链或支链烷基、-OR′、-SR′、-卤素、-CN、-NHCOR′、-N(R′)2、-NO2、-COOR′、CONR′等取代基;其中,R’为含H、C1-C5的直链或支链烷基、芳基、环状烷基、环状饱和杂环基;R2和R3可以采用相同或不同的取代基。
2.权利要求1所定义的通式I化合物或其药学上可接受的盐,其中优选,
X=O、NH、S;
R1为:H、异丙基、甲基、乙基、正丙基、正丁基、异丁基、叔丁基;
R2和R3为:H、甲基、乙基、正丙基、异丙基;羟基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、甲巯基、乙巯基;氟、氯、溴、-CN、-N(C1-C3)2、-NHCOR′、-NO2、-COOR′、CONR′,其中,R’为甲基、乙基、正丙基或异丙基、苯基、取代的苯基、环状烷基、环状饱和杂坏基。
R2和R3可以采用相同或不同的取代基。
3.权利要求1所定义的通式I化合物或其药学上可接受的盐,选自:
(R)-2-丁基-N4-羟基-N1-[1-(S)-(苯并咪唑-2-基)-2-甲基]丙基丁二酰胺
(R)-2-丁基-N4-羟基-N1-[1-(S)-(5-哌啶碳酰基-苯并咪唑-2-基)-2-甲基]丙基丁二酰胺
(R)-2-丁基-N4-羟基-N1-[1-(S)-(5-甲基-苯并咪唑-2-基)-2-甲基]丙基丁二酰胺
(R)-2-丁基-N4-羟基-N1-[1-(S)-(5-甲氧基-苯并咪唑-2-基)-2-甲基]丙基丁二酰胺
(R)-2-丁基-N4-羟基-N1-[1-(S)-(5-吗啉碳酰基-苯并咪唑-2-基)-2-甲基]丙基丁二酰胺
(R)-2-丁基-N4-羟基-N1-{1-(S)-[5-(4-甲氧苯胺基-碳酰基)-苯并咪唑-2-基]-2-甲基}丙基丁二酰胺
(R)-2-丁基-N4-羟基-N1-[1-(S)-(5-环己胺碳酰基-苯并咪唑-2-基)-2-甲基]丙基丁二酰胺
(R)-2-丁基-N4-羟基-N1-[1-(S)-(5,6-二甲基-苯并噻唑-2-基)-2-甲基]丙基丁二酰胺
(R)-2-丁基-N4-羟基-N1-[1-(S)-(苯并噁唑-2-基)]乙基丁二酰胺
(R)-2-丁基-N4-羟基-N1-(5-甲硫基-苯并噁唑-2-基)甲基丁二酰胺
(R)-2-丁基-N4-羟基-N1-(5-氯-苯并噁唑-2-基)甲基丁二酰胺
(R)-2-丁基-N4-羟基-N1-(6-二甲氨基-苯并噁唑-2-基)甲基丁二酰胺
(R)-2-丁基-N4-羟基-N1-(6-乙酰氨基-苯并噁唑-2-基)甲基丁二酰胺
(R)-2-丁基-N4-羟基-N1-(6-氨甲酰基-苯并噁唑-2-基)甲基丁二酰胺
(R)-2-丁基-N4-羟基-N1-(6-腈基-苯并噁唑-2-基)甲基丁二酰胺
(R)-2-丁基-N4-羟基-N1-(5-硝基-苯并噁唑-2-基)甲基丁二酰胺
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