[发明专利]泼尼卡酯脂质体乳膏

权利要求书

1.一种泼尼卡酯脂质体乳膏，所述的脂质体乳膏由以下重量百分比含量的组分构成：作为活性成分的泼尼卡酯0.025％～0.2％，磷脂0.125％～6％，亲脂性添加剂0～1％，用于保藏所述药物组合物的抗氧化剂0.01～1％，将pH值保持在5-7.5的pH缓冲剂，保湿剂3％～15％，油相成分20％～3G％，抗菌防腐剂0.01％-0.1％，以及余量的水，其特征是所述的脂质体为直径小于800nm的多层囊。

2.如权利要求1所述的脂质体乳膏，其特征是所述的脂质体为双层囊。

3.如权利要求1所述的脂质体乳膏，其特征是，所述的磷脂为磷脂酰胆碱、磷脂酰甘油、磷脂酰丝氨酸、大豆卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂中的一种或几种，所述磷脂与活性成分的重量比为5～30∶1。

4.如权利要求3所述的脂质体乳膏，其特征是所述磷脂酰胆碱为二棕榈酰磷脂胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱，磷脂酰甘油为二棕榈酰磷脂酰甘油、二硬脂酰磷脂酰甘油，磷脂酰丝氨酸为二棕榈酰磷脂酰丝氨酸、二硬脂酰磷脂酰丝氨酸中的一种或几种。

5.如权利要求3所述的脂质体乳膏，其特征是所述磷脂与活性成分的重量比为10～20∶1。

6.如权利要求1至5中任一所述的药物组合物，其特征是所述的亲脂性添加剂为胆固醇，用量为与磷脂的重量比为0～1∶5。

7.如权利要求6所述的脂质体乳膏，其特征是胆固醇用量与磷脂的重量比为1∶10。

8.如权利要求1所述的脂质体乳膏，其特征是所述的pH缓冲剂为能将pH缓冲为6.5的磷酸盐缓冲剂。

9.如权利要求1所述的脂质体乳膏，其特征是所述的抗菌防腐剂为尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯中的一种或几种。

10.如权利要求1所述的脂质体乳膏，其特征是所述的抗氧化剂为乙二胺四乙酸(EDTA)和/或其碱金属盐和/或α-生育酚，所述的抗氧化剂的用量为0.05％～0.3％。

11.如权利要求1至5中任一所述的脂质体乳膏，其特征是所述的油相成分包括油相成分中的固体、稠度调节剂、乳化剂中的一种或几种。

12.如权利要求11所述的脂质体乳膏，其特征是所述的油相成分中的固体为硬脂酸、石蜡、蜂蜡、16～22个碳原子的一元醇的一种或几种。

13.如权利要求12所述的脂质体乳膏，其特征是所述的油相成分中的固体为十六醇和/或十八醇。

14.如权利要求11所述的脂质体乳膏，其特征是所述的乳化剂为单硬脂酸甘油酯和/或平平加A-20，所述乳化剂的用量为1～18％。

15.如权利要求11所述的脂质体乳膏，其特征是所述的稠度调节剂为液状石蜡、凡士林或植物油中的一种或几种，用量为5％～20％。

16.如权利要求1所述的脂质体乳膏，其特征是所述的保湿剂为丙三醇、丙二醇、山梨醇中的一种或几种。

17.如权利要求16所述的脂质体乳膏，其特征是所述的保湿剂为丙三醇，用量为5％。

18.如权利要求1所述的脂质体乳膏，其特征所述组合物中脂质体溶液的pH值用磷酸盐缓冲剂缓冲至6.5。

19.如权利要求1所述的脂质体乳膏，其特征是所述的脂质体乳膏配方为 油相的配方：

白凡士林100g   十八醇30g       液状石蜡50g     单硬脂酸甘油酯20g  平平加

A-2020g        尼泊金甲酯0.5g  尼泊金丙酯0.05g

脂质体溶液的配方：

泼尼卡酯1g  大豆卵磷脂20g    胆固醇2g    乙二胺四乙酸二钠(EDTA-2Na)1gα-生育酚1g

将脂质体溶液缓冲至pH＝6.5的磷酸盐缓冲剂

甘油50g

蒸馏水至以组合物总重量计1000g。