[发明专利]纳米结晶米格列奈钙口腔崩解片及其制备方法

权利要求书

1.纳米结晶米格列奈钙口腔崩解片的制备方法，其特征在于其重量组成为

a)米格列奈钙纳米粉末5-50％

b)填充剂10-80％

c)崩解剂5-35％

d)泡腾剂5-30％

e)助流剂0.01-5％

f)润滑剂0.5-3％

g)矫味剂1-40％。

2.根据权利要求1所述的纳米结晶米格列奈钙口腔崩解片，其特征是：米格列奈钙纳米粉末其重量百分含量为米格列奈钙纳米粒10％，甘露醇75％，聚维酮K3015％。遇水再分散后，其平均粒径小于500nm。

3.根据权利要求2所述的米格列奈钙纳米粉末的制备方法，其特征是喷雾干燥方法制备通过以下步骤实现：

取米格列奈钙纳米粒混悬液，分别加入喷雾干燥保护剂溶解，控制喷雾干燥的进风温度：135℃，出风温度：80℃，物料流速：5ml/min，气流速度630L/min，收集得到药物纳米粒粉末。

4.根据权利要求3中所述的米格列奈钙纳米粒，其特征是：米格列奈钙纳米粒的平均粒径小于500nm，带负电荷，zata电位在-25mV-0mV。

5.根据权利要求4或5所述的米格列奈钙纳米粒，其特征是：纳米粒组成中米格列奈钙重量百分含量为76.9％，卵磷脂重量百分含量为7.7％，泊洛沙姆188重量百分含量为15.4％。

6.根据权利要求4-5任一所述的米格列奈钙纳米粒的制备方法，其特征是通过以下步骤实现：

溶剂扩散：取米格列奈钙(以C₃₈H₄₈CaN₂O₆·2H₂O计)、卵磷脂，精密称重，溶解于无水乙醇中，必要时水浴50℃加热，形成有机相，将泊洛沙姆188溶解于水中，为纳米粒保护剂，形成水相。在室温600rpm机械搅拌条件下，将有机相加入到水相中，继续搅拌5min，形成药物分散液。

高压乳匀：取上述药物分散液，用高压乳匀机加压乳化，控制乳匀机压力50-100Mpa，匀质化10次，然后旋转蒸发挥去有机溶剂，即获得药物纳米粒混悬液。

7.根据权利要求1所述纳米结晶米格列奈钙口腔崩解片，其特征是：所述的填充剂是微晶纤维素；所述的崩解剂是低取代羟丙基纤维素；所述的泡腾剂是碳酸氢钠和枸橼酸；所述的助流剂是微粉硅胶；所述的润滑剂是硬脂酸镁；所述的矫味剂是赤藓醇，香精，阿斯帕坦，薄荷脑的一种或几种的组合。

8.根据权利要求1所述纳米结晶米格列奈钙口腔崩解片的制备方法，其特征是通过以下步骤实现：

取上述方法获得的米格列奈钙纳米粉末，和辅料等在40-80℃下干燥2-4小时，过40-100目筛，然后压片得到口腔崩解片。辅料包括崩解剂、填充剂、助流剂、润滑剂、矫味剂等。上述制片的压力为2-15Mpa，所得口腔崩解片硬度为2-5kg，体外崩解时间在30s之内。