[发明专利]具有毒杀松材线虫活性的化合物及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及一类具有毒杀松材线虫活性的化合物及其应用，属生物农 药技术领域。

背景技术

松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus)原产北美，是中国重要的外来 入侵种(alien invasive species)，由它引起的松材线虫病对中国森林构成了 严重的威胁。松材线虫病又称松树萎蔫病，是由松材线虫寄生在松树体内 导致松树木质部组织细胞受到破坏，水分输导受阻，呼吸作用加强，树脂 分泌减少直至最后停止，蒸腾作用减弱至松树迅速死亡。松材线虫病被称 为松树的癌症，是松树的一种毁灭性病虫害，通常感病后40天左右即可 造成松树枯死，3～5年可摧毁成片松林，被列为重要的危害性森林病害。 中国大陆于1982年在南京中山陵的黑松上首次发现松材线虫病，当时仅 在1省1市1区发生，发生面积200hm²，病死树仅256株。在短短20多 年的时间里，疫区范围大大地扩大了。据国家林业局在2006年2月的报 告，疫区发生省市为江苏、浙江、安徽、江西、山东、湖北、湖南、广东、 重庆、云南、贵州等11个省、直辖市的95个县、区、市，2005年发生面 积达7.7万hm²，当年致死松树154万多株。松材线虫病的迅速扩散漫延， 给我国的森林资源及生态环境、自然景观造成严重破坏，并对广大适生区 的森林构成严重威胁。

目前国内外对松材线虫尚无有效的药剂及防治方法，一些对植物寄生 根结线虫和胞囊线虫有效的生物制剂，对松材线虫则根本没有活性。寻找 对松材线虫有效的防治方法和药剂，已经迫在眉睫。

在国内外专利文献报道中，均未涉及化合物Cerebroside A和 Cerebroside B杀松材线虫的活性报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种具有毒杀松材线虫活性的化合物。

为实现上述目的，本发明提供的具有毒杀松材线虫活性的化合物，由 拟青霉菌(Paecilomyces)，采用固体发酵及提取分离的方法获得；

该化合物的结构式为：

式中R的结构式如A或B所示

所述的化合物，其中，A式和B式的物化常数如下：

本发明的化合物可应用于松材线虫农药制剂。

具体实施方式

本发明在微生物次生代谢产物活性化合物的高通量筛选基础上，发现 了拟青霉菌(Paecilomyces)的大米发酵液具有杀松材线虫活性，通过活 性跟踪，进一步分离纯化，得到了具有杀线虫活性的两种化合物 Cerebroside A和Cerebroside B。与专利文献报道的其它类杀松材线虫化合 物相比，Cerebroside A具有很好的杀松材线虫活性，而Cerebroside B具有 弱的杀松材线虫活性。

本发明的生产菌株为拟青霉菌(Paecilomyces)，该菌已于2007年12 月27日保藏在中国科学院微生物所，保藏号为CGMCC No.2308。

本发明的具有毒杀松材线虫活性的化合物是从生产菌株的固体发酵 培养物中提取分离得到的化合物Cerebroside A和Cerebroside B，其结构 式为：

在化合物Cerebroside A中，结构式中的R为：

化合物Cerebroside B中，结构式中的R为：

本发明的该类活性化合物的物化常数、氢谱和碳谱数据分别见表1和 2。

表1.化合物A和B的物化常数

表2.化合物A和B的氢谱和碳谱数据

本发明的化合物在液体浸泡法的抗线虫活性测试中，在处理时间为24 小时，化合物A和B对松材线虫的LC₅₀分别为49.4μg/ml和543.8μg/ml。 可见化合物A具有很好的杀松材线虫活性，而化合物B具有弱的杀松材 线虫活性。其中化合物A可单独或组合用于制备农药制剂，化合物B也 可组合用于制备农药制剂。

因此，本发明的化合物可作为制备农药杀线剂应用。

下面列举实施例作详细说明。

实施例1