[发明专利]三七标准提取物P1237，其药物组合物，其制备方法和其用途

说明书

技术领域：本发明涉及药物领域，具体地，涉及一种用于治疗癌症的三七标准提取物P₁₂₃₇，以该提取物为活性成分组成的药物组合物，其制备方法，以及三七标准提取物P₁₂₃₇及其药物组合物作为治疗癌症药物的医药用途。

背景技术：三七为我国有名的中药材，在临床上的应用十分广泛，但用三七根茎提取分离出的三七标准提取物P₁₂₃₇开发成用于治疗癌症的药品，现有技术中未见报道。

发明内容：本发明的目的在于提供一种用于治疗癌症的三七标准提取物P₁₂₃₇，以该提取物为活性成分组成的药物组合物，及其口服液和注射剂，其制备方法，以及三七标准提取物P₁₂₃₇及其药物组合物作为治疗癌症药物的医药用途。

为了实现本发明的上述目的，本发明提供了如下的技术方案：

三七标准提取物P₁₂₃₇，可由下述方法得到：

取三七根茎，加入10倍量70％的乙醇(V/W)，回流提取3次，每次2小时，合并乙醇提取液，回收溶剂，干燥得乙醇提取物，用少量水溶解后，通过D101大孔吸附树脂柱层析，先用水洗脱，再用80％乙醇洗脱，合并乙醇洗脱液，回收溶剂，干燥得到三七总皂苷，再用95％乙醇加热溶解，吸附于200~300目的硅胶上，室温挥干，粉碎，过60目筛备用；取200~300目硅胶装柱，进行柱层析分离；以9∶1∶0.1V/V的氯仿-甲醇-水混合溶剂洗脱，4L为一个流份，分别收集各流份，第4~5流份合并，回收溶剂，干燥得到标准提取物P₁₂₃₇。

本发明的三七标准提取物P₁₂₃₇，其中人参皂苷Rh₄、人参皂苷Rh₁和三七皂苷T5的含量不低于50％。

本发明同时提供一种治疗癌症的中药组合物，由三七标准提取物P₁₂₃₇和/或药学上可接受的载体组成。

本发明一种治疗癌症的药物，以三七为原料，可由下述方法制成的口服液或注射剂：

取三七根茎，加入10倍量70％的乙醇(V/W)，回流提取3次，每次2小时，合并乙醇提取液，回收溶剂，干燥得乙醇提取物，用少量水溶解后，通过D101大孔吸附树脂柱层析，先用水洗脱，再用80％乙醇洗脱，合并乙醇洗脱液，回收溶剂，干燥得到三七总皂苷，再用95％乙醇加热溶解，吸附于200~300目的硅胶上，室温挥干，粉碎，过60目筛备用；取200~300目硅胶装柱，进行柱层析分离；以9∶1∶0.1V/V的氯仿-甲醇-水混合溶剂洗脱，4L为一个流份，分别收集各流份，第4~5流份合并，回收溶剂，干燥得到标准提取物P₁₂₃₇，然后加上药学上可接受的载体按常规制剂方法制成口服液或注射剂。

另外，本发明提供了三七标准提取物P₁₂₃₇的制备方法，取三七根茎，加入10倍量70％的乙醇(V/W)，回流提取3次，每次2小时，合并乙醇提取液，回收溶剂，干燥得乙醇提取物，用少量水溶解后，通过D101大孔吸附树脂柱层析，先用水洗脱，再用80％乙醇洗脱，合并乙醇洗脱液，回收溶剂，干燥得到三七总皂苷，再用95％乙醇加热溶解，吸附于200~300目的硅胶上，室温挥干，粉碎，过60目筛备用；取200~300目硅胶装柱，进行柱层析分离；以9∶1∶0.1V/V的氯仿-甲醇-水混合溶剂洗脱，4L为一个流份，分别收集各流份，第4~5流份合并，回收溶剂，干燥得到标准提取物P₁₂₃₇。

本发明的三七标准提取物P₁₂₃₇及其为有效成分的中药组合物在制备治疗癌症疾病的药物中的应用，以及在制备治疗癌症疾病的药物中的应用。

本发明用三七根茎提取分离出的三七标准提取物P₁₂₃₇中以人参皂苷Rh₄(ginsenoside Rh4，)，人参皂苷Rh₁(ginsenoside Rh₁)和三七皂苷T5(notoginsenoside T5).为主要成份，三种物质结构图如下，以三七标准提取物P₁₂₃₇为有效成分制成用于治疗癌症的三七标准提取物P₁₂₃₇口服剂或注射剂制剂。

三七标准提取物P₁₂₃₇具体的分离方法步骤为：

①取三七根茎4.8kg，加入10倍量70％的乙醇(V/W)，回流提取3次，每次2小时，合并乙醇提取液，回收溶剂，干燥得乙醇提取物1.9kg。