[发明专利]毛萼乙素衍生物,其制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用有效
申请号: | 200810058610.1 | 申请日: | 2008-07-01 |
公开(公告)号: | CN101307059A | 公开(公告)日: | 2008-11-19 |
发明(设计)人: | 刘靖平;孙汉董;张洪彬;普建新;肖伟烈 | 申请(专利权)人: | 中国科学院昆明植物研究所 |
主分类号: | C07D493/08 | 分类号: | C07D493/08;A61K31/35;A61P35/00 |
代理公司: | 云南协立专利事务所 | 代理人: | 马晓青 |
地址: | 650204*** | 国省代码: | 云南;53 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 毛萼乙素 衍生物 制备 方法 及其 肿瘤 药物 中的 应用 | ||
1.下述结构式(I)的毛萼乙素衍生物:
(I)其中n=1-8,R=C2H5,异丙基。
2.权利要求1毛萼乙素衍生物的制备方法,取毛萼乙素、卤代烃、银盐,以摩尔比为1∶1-16∶1-4,在有机溶剂中,0℃-室温,反应10小时-7天,得式(I)化合物,所用的卤代烃为氯或溴或碘代烃;银盐为三氟甲烷磺酸银(AgOTf)或碳酸银(Ag2CO3)及其混合物;有机溶剂为二氯甲烷或苯或甲苯或正己烷。
3.权利要求1毛萼乙素衍生物的制备方法,在有机溶剂中,毛萼乙素与酸作用得到结构式为Ⅱ的化合物,此化合物再在银盐的作用下与卤代烃反应,得式(I)化合物,所用的有机溶剂为二氯甲烷或四氢呋喃或1,3-二氧六环或苯或甲苯或正己烷;酸为三氟甲烷磺酸或乙酸或对甲苯磺酸或稀盐酸;银盐为三氟甲烷磺酸银(AgOTf)或碳酸银(Ag2CO3)及其混合物;卤代烃为氯或溴或碘代烃,
4.权利要求1毛萼乙素衍生物的制备方法,结构式为(Ⅲ)的化合物、碱,在室温-回流条件下与卤代烃反应得式(I)化合物;有机溶剂为四氢呋喃或1,3-二氧六环或苯或甲苯或正己烷;碱为氢化钠或氢化钾或氢氧化钠或氢氧化钾或叔丁醇钾;卤代烃为氯或溴或碘代烃,
5.按照权利要求2或4的方法,其中卤代烃为碘代烃。
6.按照权利要求3的方法,其中酸为三氟甲烷磺酸。
7.用于治疗癌症的药物组合物,其中含有权利要求1的式(I)化合物和药学上可接受的载体。
8.权利要求1的化合物在制备抗肝癌、肺癌、结肠癌、白血病药物中的应用。
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