[发明专利]毛萼乙素衍生物,其制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用有效

专利信息
申请号: 200810058610.1 申请日: 2008-07-01
公开(公告)号: CN101307059A 公开(公告)日: 2008-11-19
发明(设计)人: 刘靖平;孙汉董;张洪彬;普建新;肖伟烈 申请(专利权)人: 中国科学院昆明植物研究所
主分类号: C07D493/08 分类号: C07D493/08;A61K31/35;A61P35/00
代理公司: 云南协立专利事务所 代理人: 马晓青
地址: 650204*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 毛萼乙素 衍生物 制备 方法 及其 肿瘤 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.下述结构式(I)的毛萼乙素衍生物:

(I)其中n=1-8,R=C2H5,异丙基。

2.权利要求1毛萼乙素衍生物的制备方法,取毛萼乙素、卤代烃、银盐,以摩尔比为1∶1-16∶1-4,在有机溶剂中,0℃-室温,反应10小时-7天,得式(I)化合物,所用的卤代烃为氯或溴或碘代烃;银盐为三氟甲烷磺酸银(AgOTf)或碳酸银(Ag2CO3)及其混合物;有机溶剂为二氯甲烷或苯或甲苯或正己烷。

3.权利要求1毛萼乙素衍生物的制备方法,在有机溶剂中,毛萼乙素与酸作用得到结构式为Ⅱ的化合物,此化合物再在银盐的作用下与卤代烃反应,得式(I)化合物,所用的有机溶剂为二氯甲烷或四氢呋喃或1,3-二氧六环或苯或甲苯或正己烷;酸为三氟甲烷磺酸或乙酸或对甲苯磺酸或稀盐酸;银盐为三氟甲烷磺酸银(AgOTf)或碳酸银(Ag2CO3)及其混合物;卤代烃为氯或溴或碘代烃,

4.权利要求1毛萼乙素衍生物的制备方法,结构式为(Ⅲ)的化合物、碱,在室温-回流条件下与卤代烃反应得式(I)化合物;有机溶剂为四氢呋喃或1,3-二氧六环或苯或甲苯或正己烷;碱为氢化钠或氢化钾或氢氧化钠或氢氧化钾或叔丁醇钾;卤代烃为氯或溴或碘代烃,

5.按照权利要求2或4的方法,其中卤代烃为碘代烃。

6.按照权利要求3的方法,其中酸为三氟甲烷磺酸。

7.用于治疗癌症的药物组合物,其中含有权利要求1的式(I)化合物和药学上可接受的载体。

8.权利要求1的化合物在制备抗肝癌、肺癌、结肠癌、白血病药物中的应用。

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