[发明专利]一种黄酮醇磺酸酯衍生物及其合成方法

权利要求书

1、一种黄酮醇磺酸酯衍生物，其特征在于，下列化合物或药学上可接受的盐：

R₁，R₂，R₃，R₄，R₅为H，OH，芳磺酸酯基，苄氧基。

2、根据权利要求1所述的一种黄酮醇磺酸酯衍生物，其特征在于，衍生物其优选化合物特征具有如下结构式：

R₃＝H，OH  R₆＝Benzyl  R₇，R₈，R₉＝H，Phenylsulfonyl，Benzyl

3、根据权利要求1所述的一种黄酮醇磺酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，黄酮醇在有机溶剂里以有机碱或无机碱作催化剂与芳磺酰氯选择性反应。

4、根据权利要求1所述的一种黄酮醇磺酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，黄酮醇在有机溶剂里先选择性保护，再与芳磺酰氯反应后，脱保护而得。

5、根据权利要求3或4所述的一种黄酮醇磺酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，所述的黄酮醇为槲皮素或山萘素。

6、根据权利要求3或4所述的一种黄酮醇磺酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，所述的有机溶剂为二氯甲烷，三氯甲烷，四氯化碳，二甲基甲酰胺，二甲亚砜，四氢呋喃，吡啶，丙酮，二氧六环等，苯，乙醚，乙睛，乙酸乙酯。

7、根据权利要求3或4所述的一种黄酮醇磺酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，所述的催化剂为氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠等无机碱，有机碱为叔丁醇钠，叔丁醇钾，三乙胺，三乙醇胺，吡啶，2-甲吡啶等有机碱。

8、根据权利要求3或4所述的一种黄酮醇磺酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，所述的烷基化反应所用的试剂为卤代烃，硫酸酯及相应的方法。

9、根据权利要求3或4所述的一种黄酮醇磺酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，所述的酰基化反应所用的试剂为酰氯，酸酐及相应方法。

10、根据权利要求3或4所述的一种黄酮醇磺酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，所得的化合物再经重结晶与柱层析纯化。

11、根据权利要求3或4所述的一种黄酮醇磺酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，所述的反应物是用慢滴加方式进样。

12、根据权利要求10所述的一种黄酮醇磺酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，所述的重结晶与柱层析纯化所使用的溶剂是极性与非极性溶剂的混合溶剂。

13、根据权利要求1所述的一种黄酮醇磺酸酯衍生物，其特征在于，所述的黄酮醇磺酸酯衍生物是用于前药的化合物。