[发明专利]一种构筑肝靶向载药聚合物胶束的方法

权利要求书

1.一种构筑肝靶向载药聚合物胶束的方法，包括：

(1)可聚合的药物单体和糖单体的合成：在有机溶剂中，枯草杆菌碱性蛋白酶、南极假丝酵母脂肪酶或者脂肪酶Lipase AY30催化小分子药物与脂肪族二酸二乙烯酯反应合成可聚合的药物单体，枯草杆菌碱性蛋白酶催化糖与脂肪族二酸二乙烯酯反应合成可聚合的糖单体，并分离提纯其产物；

(2)含有糖和小分子药物的两亲性无规共聚物的合成：在氮气保护下，将步骤(1)所得的可聚合药物单体和可聚合糖单体用引发剂引发的聚合反应得到聚合物，通过选择沉淀剂与可溶解该聚合物的共溶剂，重复沉淀，并将沉淀物真空干燥得到两亲性无规共聚物；

(3)肝靶向载药聚合物胶束的制备：将步骤(2)中制备的两亲性无规共聚物溶解在共溶剂中，在搅拌、加热、或超声条件下向其中加入超纯水，之后将该溶液对水透析，将透析袋内的悬浮液离心、冷冻干燥得到粉末状载药聚合物胶束。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述的有机溶剂为吡啶、丙酮或者甲苯。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述的小分子药物为抗肝炎药物、抗肿瘤药物、β-阻断剂类药物中的一种。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述的脂肪族二酸二乙烯酯为丙二酸二乙烯酯、丁二酸二乙烯酯、己二酸二乙烯酯、壬二酸二乙烯酯、癸二酸二乙烯酯、苹果酸二乙烯酯或反丁烯二酸二乙烯酯。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述的糖为单糖、寡糖、糖的衍生物、相应的糖醇中的一种或两种以上糖分子的组合物。

6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述的沉淀剂为正己烷、二氧六环、四氢呋喃、甲醇、丙酮、甲苯、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯中的一种或多种的混合物。

7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述共溶剂为乙二醇、丙三醇、乙二胺、氨基乙醇、二甲亚砜、二甲基甲酰胺中的一种或多种的混合物。