[发明专利]秋水仙碱双层渗透泵控释片及其制备方法

权利要求书

1.一种秋水仙碱双层渗透泵控释片，包括：由含药层及推动层组成的双层片芯以及包裹于所述双层片芯外表的一层属于半透膜的包衣膜，所述包衣膜在含药层的一侧设有一释药小孔，其特征在于：所述含药层含有有效剂量的秋水仙碱、助悬剂、渗透压活性物质和药用辅料，所述推动层含有膨胀剂、促渗剂、阻滞剂、粘合剂、润湿剂、润滑剂和填充剂；所述包衣膜增重占片芯重量的10％-20％，包衣膜在含药层表面的释药孔孔径为0.2-2.0毫米。

2.根据权利要求1所述的秋水仙碱双层渗透泵控释片，其特征在于：

所述含药层组成成份占双层片芯的重量百分比为：

秋水仙碱     0.1％-1.0％，

助悬剂       10％-40％，

渗透活性物质 40％-58％，

所述推动层组成成份占双层片芯的重量百分比为：

促渗剂   2％-20％，

膨胀剂   5％-30％，

阻滞剂   5％-20％，

粘合剂、润湿剂、润滑剂余量。

3.根据权利要求2所述的秋水仙碱双层渗透泵控释片，其特征在于：所述含药层组成成份及各自成份占双层片芯的重量百分比为：

秋水仙碱     0.333％；

助悬剂       16.2％；

渗透活性物质 49.33％；

所述推动层组成成份占双层片芯的重量百分比为：

促渗剂   8.67％；

膨胀剂   10.67％；

阻滞剂   10％；

润滑剂   1％

粘合剂、润湿剂   余量。

4.根据权利要求1、2或3所述的秋水仙碱双层渗透泵控释片，其特征在于：所述助悬剂选自聚氧乙烯N10、聚乙二醇、卡波姆、甘油、明胶、羧甲基纤维素钠中的一种或几种；所述渗透活性物质选自氯化钠、甘露醇、葡萄糖、山梨醇或磷酸钠；所述促渗剂是选用氯化钠。

5.根据权利要求1、2或3所述的秋水仙碱双层渗透泵控释片，其特征在于：所述膨胀剂选自聚氧乙烯N10、羧甲基纤维素钠、聚氧乙烯WSR303、聚乙烯醇或交联聚乙烯吡咯烷酮；所述阻滞剂选用羟丙甲纤维素K15M、瓜耳豆胶、巴西棕榈蜡、卡波姆中一种或几种。

6.根据权利要求1、2或3所述的秋水仙碱双层渗透泵控释片，其特征在于：所述包衣膜成份选用醋酸纤维素、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、聚乙烯醇、醋酸纤维素或甲基丙烯酸二甲氨基乙酯-中性甲基丙烯酸酯共聚物。

7.根据权利要求6所述的秋水仙碱双层渗透泵控释片，其特征在于：所述包衣膜成份还包含有增塑剂，增塑剂在包衣膜中所占质量百分比为3-20％，所述增塑剂选用聚乙二醇。

8.根据权利要求6所述的秋水仙碱双层渗透泵控释片，其特征在于：所述包衣膜还包含有致孔剂，所述致孔剂选用乳糖、聚乙二醇、糊精或聚乙烯吡咯烷酮。

9.秋水仙碱双层渗透泵控释片的制备工艺，其特征在于包括以下步骤：

a.将秋水仙碱、助悬剂、渗透活性物质和其他药用辅料按照等量递增法混匀，制成混合物；

b.将混合物用聚维酮K-30乙醇溶液混合制成软材；接着过22目筛制粒，得到湿颗粒，将湿颗粒于40℃下干燥5小时，得到干颗粒；接着用20目筛整粒，得到含药层颗粒；

c.将膨胀剂、促渗剂、阻滞剂及粘合剂、润湿剂加入容器中混合均匀；加入乙醇液制成软材、过22目筛制湿颗粒、将湿颗粒于40℃下干燥5个小时得干颗粒、过20目筛整粒得推动层颗粒；

d.将b步骤所得的含药层颗粒和c步骤所得的推动层颗粒分别加入硬脂酸镁混匀；压片机冲模为浅凹型外径为0.8mm；首先填入含药层颗粒轻压，然后填入推动层物料加压成型即可；片芯硬度70-90N；

e.对所述片芯包控释衣膜；

f.在含药层一侧进行激光打孔，包防潮衣。

10.根据权利要求9所述的秋水仙碱双层渗透泵控释片的制备工艺，其特征在于：在步骤e所述的包衣过程中，片床重量100g；包衣锅外径为20cm，转速25r·min^-1，垂直倾角30°；进风温度40℃，进液速度5mL·min^-1；预热转动30min后开始包衣，直至片芯外衣膜增重达到预定要求为止，包衣结束后继续加热转动30min。