[发明专利]一种红霉素肠溶胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种红霉素肠溶胶囊及其制备方法。

背景技术

红霉素肠溶胶囊属于抗生素类药品，主要适应症有1.作为青霉素过敏患者治疗溶血性链球菌、肺炎链球菌等感染替代用药；2.军团菌病；3.肺炎支原体肺炎；4.肺炎衣原体肺炎；5.其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系统感染、沙眼衣原体结膜炎、淋球菌感染、厌氧菌所致口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等。由于红霉素对胃部刺激较大，现有的红霉素胶囊剂内容物采用肠溶微丸，即在微丸上包肠溶衣，以阻止红霉素在胃中释放，使其只是通过在小肠中迅速释放来达到治疗目的。该产品采用的质量标准为WS-1001-(HD-0423)-2002。质量标准中要求该产品在酸中(相当于胃液)2小时释放度≤10％，在缓冲液(相当于肠液)中1小时释放度≥85％。然而目前市场上的红霉素肠溶胶囊释放度不稳定，在贮存过程中，释放度逐渐降低，从而无法保证该产品在有效期内合格，严重影响了该产品的质量和疗效。究其原因主要是由于现有红霉素肠溶胶囊内含的肠溶微丸的肠溶包衣液配比中的主要成分邻苯二甲酸醋酸纤维素含有不饱和酯键和烃基，在贮存过程中不饱和基团容易游离出来，造成释放度降低。

发明内容

本发明的目的就在于提供一种释放度稳定，在有效期内能保证其质量和疗效，的红霉素肠溶胶囊。

本发明的另一目的是提供该红霉素肠溶胶囊的制备方法，该方法工艺简便、工效高，得到的产品质量好。。

本发明的目的是这样实现的：一种红霉素肠溶胶囊，它内含肠溶微丸，其特征在于上述肠溶微丸的肠溶包衣液组分配比为聚丙烯酸树脂II：1，邻苯二甲酸二乙酯：0.07～0.1，土温-80：0.08～0.12，蓖麻油：0.08～0.12，浓度大于或等于95％的乙醇：12～14；均按重量份计。

本发明的另一目的即上述红霉素肠溶胶囊的制备方法，它包括以下步骤：

a、按上述肠溶包衣液组分配比，将其中的聚丙烯酸树脂II溶于上述配比的乙醇中，然后再加入配比中的剩余组分搅拌均匀并溶解后得肠溶包衣液备用；

b、将含有治疗有效量的红霉素原料与药学上可接受的辅料混合制成红霉素微丸备用；

c、将上述红霉素微丸进行肠溶包衣：即将上述红霉素微丸置于包衣造粒机中，启动包衣造粒机，并将上述配好的肠溶包衣液通过喷枪均匀喷在红霉素微丸表面即得红霉素肠溶微丸，装入胶囊得产品。

为了便于实施肠溶包衣工艺，上述b步骤中制成的红霉素微丸粒径为0.6～0.8毫米。

上述c步骤中得到的红霉素肠溶微丸的肠溶包衣增重率为12％～18％。

上述c步骤中的包衣造粒机为BZJ-1000F II型包衣造粒机，包衣过程中其转速为40～60转/分钟。

为了提高本发明产品的质量，使其得到肠溶包衣层均匀的肠溶微丸，上述c步骤中的喷枪动力为齿轮泵，包衣过程中其转速为30～40转/分钟。

为了提高肠溶包衣工效，以使包衣后的肠溶微丸能及时、均匀地被干燥，上述c步骤中的肠溶包衣过程中，除了包衣造粒机的底部有1个鼓风装置外，在包衣造粒机的上方或四周还增设有2～3个鼓风装置，并在启动包衣造粒机的同时开启所有鼓风装置。

本发明的有益效果是：(1)本发明产品经过测定，其释放度稳定，即在贮存过程中，释放度变化很小。其主要原因是由于本发明中肠溶包衣液配比主要成分用聚丙烯酸树脂II替代了邻苯二甲酸醋酸纤维素，而聚丙烯酸树脂II稳定，在贮存过程中不会产生游离基团，从而保证本发明产品在有效期内合格，其质量和疗效不受影响。本发明产品和现有技术中的红霉素肠溶胶囊产品的释放度比较见表1和表2。

表1：现有技术中红霉素肠溶胶囊产品的释放度检测结果

表2：本发明产品的释放度检测结果