[发明专利]黄芩素在预防或治疗肝纤维化中的用途及微丸的制备

权利要求书

1.黄芩素及其衍生物在制备用于预防或治疗与肝纤维化有关疾病或用于预防或治疗各种原因引起的肝纤维化疾病以及在制备防治慢性肝病肝纤维化药物中的应用。

2.黄芩素在制备用于预防或治疗与肝纤维化有关疾病或用于预防或治疗各种原因引起的肝纤维化疾病以及在制备防治慢性肝病肝纤维化药物中的应用，其有效剂量范围为50～800mg。优选200～500mg。

3.黄芩素及其衍生物组合物，其特征在于该组合物的主要组成为：黄芩素及其衍生物50～300，高分子材料50～1800，不溶性材料0～300。

4.权利要求3所述的组合物，其特征在于该组合物的主要组成为：黄芩素50～300，高分子材料50～1800，不溶性材料0～300。所述的高分子材料，选用乙基纤维素及其衍生物；也可选择丙烯酸树脂类或/和乙基纤维素及其衍生物类。其中乙基纤维素粘度范围3～110mPa.s，优选20～50mPa.s，所述的不溶性材料选用微粉硅胶、滑石粉、碳酸钙、磷酸钙、硬脂酸镁的一种或几种，优选微粉硅胶。

5.权利要求4所述的组合物，其特征在于该组合物还含有抗氧剂——叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、维生素E、枸橼酸或其配伍。优选0.3％的叔丁基对羟基茴香醚和0.2％的枸橼酸配伍或0.5％叔丁基对羟基茴香醚单独使用。

6.权利要求4所述的黄芩素组合物，其特征在于含乙基纤维素(EC)：羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HP-55)比例范围为1：8～8：1，优选EC：HP-55为1：4。

7.权利要求4所述的黄芩素乙基纤维素组合物，其原料的重量组成为黄芩素25～100，丙烯酸树脂RS 5～120，微粉硅胶10～80。

8.权利要求4所述的黄芩素乙基纤维素组合物，其原料的重量组成为黄芩素25～100，乙基纤维素(EC)5～100；微粉硅胶20～100。

9.根据权利要求4所述的组合物，其原料的重量组成为黄芩素400，乙基纤维素80，羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯320，叔丁基对羟基茴香醚0.5，微粉硅胶200。

10.根据权利要求4所述的组合物，其原料的重量组成为黄芩素400，乙基纤维素80，羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯320，叔丁基对羟基茴香醚0.3，枸橼酸0.2，微粉硅胶200。

11.权利要求3，4所述的组合物，其特征在于组合物粒径范围为80～1000um；采用球形结聚技术制备微丸应选择温度为10～40℃，优选15～25℃，可形成球形颗粒；采用流化床侧喷法制备微丸，主要参数为：主风温度80～90℃，物料温度50～60℃，雾化压力1.5PSI。