[发明专利]一种氨溴索衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 200810084145.9 | 申请日： | 2008-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN101544572A | 公开（公告）日： | 2009-09-30 |
| 发明（设计）人： | 岑均达;钟慧娟;吕爱锋 | 申请（专利权）人： | 连云港恒邦医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C219/24 | 分类号： | C07C219/24;C07C213/00;A61K31/137;A61P11/10;C07C215/44 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 | 代理人： | 程 伟 |
| 地址： | 222047江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氨溴索 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.一种式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐
其中，R为氨基酸，并通过氨基酸的羧基与氨溴索羟基成酯。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于R为L-丙氨酸或L- 缬氨酸。
3.一种制备权利要求1或2任一所述化合物的方法，其特征在于： 以式II化合物为起始物，
与氨基被保护的氨基酸在缩合剂以及催化剂存在下缩合，经还原 剂还原所得的产物，再在脱保护剂存在下脱去氨基保护基，其中， 氨基保护基选自叔丁氧羰基、苄氧羰基或4-甲氧基苄基；缩合剂为N，N- 二环己基碳酰亚胺或1-乙基-3-(3-二甲氨丙基)-碳二亚胺盐酸盐；催化 剂为4-二甲氨基吡啶。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：所述的氨基酸的氨基 保护基为叔丁氧羰基。
5.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：所述的还原剂为KBH4或NaBH4。
6.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：所述的脱保护剂为三 氟醋酸。
7.一种制备权利要求1或2任一所述化合物的方法，其特征在于： 以式III化合物为起始物，
在缩合剂和催化剂存在下，与氨基被保护的氨基酸缩合，所得的缩合 物脱去保护基，
其中，PG为氨基保护基，选自叔丁氧羰基、苄氧羰基或4-甲氧基苄基， 氨基保护基选自叔丁氧羰基、苄氧羰基或4-甲氧基苄基；缩合剂为N，N- 二环己基碳酰亚胺或1-乙基-3-(3-二甲氨丙基)-碳二亚胺盐酸盐；催化 剂为4-二甲氨基吡啶。
8.根据权利要求7的方法，其特征在于：所述的式III化合物的保 护基为叔丁氧羰基。
9.根据权利要求7所述的方法，其特征在于：所述的氨基保护基为 叔丁氧羰基。
10.根据权利要求7所述的方法，其特征在于：其中用到脱保护剂 三氟醋酸。
11.一种药物组合物，其特征在于含有治疗有效剂量的，作为活性 成分的如权利要求1所述的化合物和药学上可接受的载体。
12.如权利要求1所述的化合物在制备祛痰药物中的用途。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于连云港恒邦医药科技有限公司，未经连云港恒邦医药科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200810084145.9/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种高桩承台的破冰结构
- 下一篇：一种水面清洁船的输送网带
- 同类专利
- 专利分类
C07C 无环或碳环化合物
C07C219-00 含有连接在同一碳架的氨基和酯化羟基的化合物
C07C219-02 .带有连接在同一碳架的非环碳原子上的酯化羟基和氨基
C07C219-24 .带有连接在同一碳架的除六元芳环以外环的碳原子上的酯化羟基或氨基
C07C219-26 .带有连接在至少1个六元芳环的碳原子上的酯化羟基和连接在非环碳原子上或同一碳架的除六元芳环以外环的碳原子上的氨基
C07C219-32 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连在非环碳原子上或同一碳架的除六元芳环以外的环的碳原子上的酯化羟基
C07C219-34 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和酯化羟基
