[发明专利]紫杉醇及其衍生物的过饱和自微乳口服制剂

权利要求书

1. 一种经口释放的药物制剂，所述制剂包括：

a)紫杉醇及其衍生物；

b)一种药物可容性的表面活性剂；

c)一种药物可容性的溶剂；

d)一种替代性的纤维质聚合体

其特征在于紫杉醇及其衍生物采用完全溶解的形式，并在存有表面活性剂与纤维质聚合体的相对含量下使制剂在人体生物液中自乳化。

2. 根据权利要求1所述的制剂，所述制剂为高口服生物利用度的紫杉醇及其衍生物。

3. 根据权利要求2所述的制剂，所述制剂为自乳化制剂。

4. 根据权利要求3所述的制剂，所述制剂为过饱和溶液。

5. 根据权利要求4所述的制剂，所述制剂含有更少量的聚乙基氧基蓖麻油。

6. 根据权利要求5所述制剂，其特征在于表面活性剂选自聚氧40加氢蓖麻油、聚氧35加氢蓖麻油、聚氧乙烯山梨糖脂肪酸酯、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物、VE-TPGS1000、聚氧乙烯烷基醚、Solutol HS-15、Tagat TO、Peglicol 6-油酸盐、聚氧乙烯sterate或饱和的聚乙二醇甘油酯醚。

7. 根据权利要求6所述制剂，其特征在于表面活性剂选自聚氧40加氢蓖麻油、聚氧35加氢蓖麻油、聚氧乙烯山梨糖脂肪酸酯、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物或VE-TPGS1000。

8. 根据权利要求7所述制剂，其特征在于表面活性剂为聚氧40加氢蓖麻油或聚氧35加氢蓖麻油。

9. 根据权利要求5所述制剂，其特征在于紫杉醇和表面活性剂的重量比为1∶2至1∶20。

10. 根据权利要求9所述制剂，其特征在于紫杉醇和表面活性剂的重量比为1∶5至1∶10

11. 根据权利要求5所述制剂，其特征在于溶剂选自聚乙二醇、丙二醇、乙醇、丙三醇、乙酸甘油酯、四氢呋喃聚乙二醇醚、碳酸丙烯、二甲替乙酰胺、二甲基异山梨醇、N-甲基吡咯烷酮或所述溶剂的任意混合物。

12. 根据权利要求11所述制剂，其特征在于溶剂选自聚乙二醇、丙二醇、乙醇或所述溶剂的任意混合物。

13. 根据权利要求12所述制剂，其特征在于溶剂为乙醇和丙二醇的混合物。

14. 根据权利要求5所述制剂，其特征在于替代性的纤维质聚合体选自羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、麦芽糖糊精或聚维酮。

15. 根据权利要求14所述制剂，其特征在于替代性的纤维质聚合体选自羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素或甲基纤维素。

16. 根据权利要求5所述制剂，其特征在于替代性的纤维质聚合体和紫杉醇的重量比为50∶1至0.1∶1。

17. 根据权利要求16所述制剂，其特征在于替代性的纤维质聚合体和紫杉醇的重量比为10∶1至0.1∶1。

18. 根据权利要求17所述制剂，其特征在于替代性的纤维质聚合体和紫杉醇重量比为5∶1至0.5∶1。

19. 根据权利要求18所述制剂，其特征在于替代性的纤维质聚合体具有水溶性。

20. 根据权利要求15所述制剂，其特征在于羟丙基甲基纤维素中包含15％至35％的甲基替代及3％至15％的羟丙基替代。

21. 根据权利要求20所述制剂，其特征在于羟丙基甲基纤维素中包含19％至24％的甲基替代及7％至12％的羟丙基替代。

22. 根据权利要求5所述制剂，其特征在于所述制剂存在于水溶性胶囊中。

23. 根据权利要求5所述制剂，其特征在于替代性的纤维质聚合体出现于胶壳中。

24. 根据权利要求23所述制剂，其特征在于替代性的纤维质聚合体在胶壳中所占比重为5％至100％。

25. 根据权利要求5所述制剂，其特征在于所述制剂还包含一种甘油二酯。

26. 根据权利要求25所述制剂，其特征在于甘油二酯包含由8至22碳链及0至3个双键构成的脂肪酸。