[发明专利]冬凌草甲素制剂及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种二萜类药物制剂，其中含有二萜类药物和表面活性物质， 以及任选地药学上可接受的其它载体和赋型剂，该二萜类药物装载于 表面活性物质形成的胶束样自组装结构中，其中胶束样自组装结构的 平均粒径为10-500nm，所述二萜类药物选自冬凌草总二萜、香茶菜 总二萜、冬凌草甲素、毛萼乙素或者其任意组合。

2.根据权利要求1的药物制剂，其中胶束样自组装结构的平均粒 径为50-300nm。

3.根据权利要求1的药物制剂，其中胶束样自组装结构的平均粒 径为100-250nm。

4.根据权利要求1-3中任一项的药物制剂，其中二萜类药物浓度 为0.01-50mg/ml。

5.根据权利要求1-3中任一项的药物制剂，其中二萜类药物浓度 为0.1-5mg/ml。

6.根据权利要求1-3中任一项的药物制剂，其中二萜类药物浓度 为0.5-5mg/ml。

7.根据权利要求1-3中任一项的药物制剂，其中所述表面活性物 质浓度为0.05-500mg/ml。

8.根据权利要求1-3中任一项的药物制剂，其中所述表面活性物 质浓度为0.1-100mg/ml。

9.根据权利要求1-3中任一项的药物制剂，其中所述表面活性物 质浓度为0.1-10mg/ml。

10.根据权利要求1-3中任一项的药物制剂，其中所述表面活性 物质的表面活性亲水亲油平衡值为6-40。

11.根据权利要求1-3中任一项的药物制剂，其中所述表面活性物 质的表面活性亲水亲油平衡值为10-35。

12.根据权利要求1-3中任一项的药物制剂，其中所述表面活性物 质的表面活性亲水亲油平衡值为15-30。

13.根据权利要求1-3中任一项的药物制剂，其中所述表面活性物 质的表面活性亲水亲油平衡值为15-25。

14.根据权利要求1-3中任一项的药物制剂，其中所述表面活性 物质选自离子型、非离子型表面活性物质、蛋白质和其混合物。

15.根据权利要求1-3中任一项的药物制剂，其中所述表面活性 物质选自以下一种或多种：白蛋白、酪蛋白、高密度脂蛋白、低密度 脂蛋白、山梨醇脂肪酸酯、脱水山梨醇脂肪酸酯、聚氧乙烯-聚氧丙烯 嵌段聚合物、聚氧乙烯脂肪醇醚、聚氧乙烯氢化蓖麻油和磷脂分子， 及其任意混合物。

16.一种制备权利要求1-15中任一项所述二萜类药物制剂的方 法，其包括将二萜类药物与表面活性物质相混合而组装成胶束样自组 装结构的步骤。

17.根据权利要求16的方法，其包括将二萜类药物、表面活性物 质分散于允许其分散的分散介质中的步骤。

18.根据权利要求17的方法，其还包括除去分散介质的步骤。

19.根据权利要求18的方法，其包括以下步骤：

使用含二萜类药物的有机溶液、含表面活性物质的水溶液制备水 包油乳剂；

除去有机溶剂，二萜类药物与表面活性物质自组装形成胶束样自 组装结构纳米粒子，制成二萜类药物注射剂。

20.根据权利要求17或18的方法，其包括以下步骤：

将二萜类药物、表面活性物质溶解于允许其溶解的溶剂中，得到 溶液；

加入注射用溶剂，二萜类药物与表面活性物质形成胶束样自组装 结构粒子，制成二萜类药物注射剂。

21.根据权利要求20的方法，其包括以下步骤：

将二萜类药物、表面活性剂溶解于允许其溶解的溶剂中，得到溶 液；

将溶液干燥，得到二萜类药物与表面活性物质的混和粉末；

加入注射用溶剂，二萜类药物与表面活性物质自组装形成的胶团 结构粒子，制成二萜类药物注射剂。