[发明专利]作为阿片样物质受体调节剂的杂环衍生物有效
申请号: | 200810086598.5 | 申请日: | 2003-04-17 |
公开(公告)号: | CN101255131A | 公开(公告)日: | 2008-09-03 |
发明(设计)人: | H·J·布雷斯林;W·何;R·W·卡瓦斯 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D211/16 | 分类号: | C07D211/16;C07C237/34;C07C271/22;C07D401/04;C07D413/04;C07D405/14;A61K31/4439;A61K31/4725;A61P25/04;A61P1/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 范赤 |
地址: | 比利时比*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 阿片 物质 受体 调节剂 衍生物 | ||
1.一种式(II)的化合物、其药学上可接受的对映体、非对映体或盐:
式(II)
其中:
M1选自羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-6)烷基氨基和-NR37R38,
其中R37和R38独立选自C1-6烷基,其由羟基、C1-4烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基、巯基、C1-4烷基巯基取代;
M2是羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基或二(C1-6)烷基氨基;
当R37和R38出现在同一取代基上时,R37和R38可以任选在一起形成5-到8-元环;
Y是CH或氮原子;
R30和R31独立选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、由羟基和氨基取代的C1-6烷氧基,以及卤素;
R32和R33独立选自氢和甲基,条件是仅仅R32和R33之一可以是甲基;
k是1或2的整数;
R34选自氢和甲基;以及
R35和R36独立选自氢、C1-6烷基、-C(O)OR37、-C(O)R38和苯基;
其中R37选自C1-6烷基和芳基(C1-6)烷基;和
R38选自C1-6烷基和杂芳基。
2.权利要求1的化合物,其中:
M1选自羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-6)烷基氨基和-NR37R38,
其中R37和R38独立选自C1-6烷基,其由羟基、C1-4烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基、巯基、C1-4烷基巯基取代;
M2是羟基或氨基;
Y是CH或氮原子;
R30和R31独立选自C1-6烷基、氟和氯;
R32和R33各自是氢;
k是1或2的整数;
R34是氢;以及
R35和R36独立选自氢、C1-6烷基、-C(O)OR37;
其中R37选自C1-6烷基和芳基(C1-6)烷基。
3.权利要求2的化合物,其中:
M1选自羟基、C1-6烷基和氨基;
M2是羟基或氨基;
Y是CH;
R30和R31独立选自C1-6烷基、氟和氯;
R32和R33各自是氢;
k是1或2的整数;
R34是氢;以及
R35和R36各自是氢。
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