[发明专利]赖氨大黄酸的制备工艺及其在肿瘤治疗中的应用

权利要求书

1、一种赖氨大黄酸新化合物，其结构如式(1)所示：

其特征是，所述化合物为一种紫色结晶状物质，分子式为C₂₁H₂₂N₂O₈，分子量为430，系大黄酸的羧基与赖氨酸的氨基结合形成的稳定盐的结构。

2、制备如权利要求1所述赖氨大黄酸的方法，其步骤是：

先向反应瓶中加入一定量的水，再分别投入大黄酸、赖氨酸，根据大黄酸溶解情况，控制赖氨酸的加入量，反应温度25～35℃，反应时间4～48小时；将反应瓶放入冰水混合物中搅拌，缓慢滴加丙酮或无水乙醇，滴加时间控制在20～40分钟，丙酮或无水乙醇占整个反应体系的60～90％；将反应液置入-80～0℃冰箱析出晶体，析晶24～48小时，收集结晶并用无水乙醇对结晶进行反复洗涤，负压干燥，阴凉，保存备用。

3、如权利要求2所述的制备方法，其特征是，在水溶液中加入大黄酸与赖氨酸的摩尔比为1∶2～1∶4。

4、如权利要求2所述的制备方法，其特征是，反应温度为32℃，反应时间为24小时，结晶析晶时，滴加丙酮或者无水乙醇的速度为6滴/分钟，丙酮或者无水乙醇占整个反应体系的80％，在赖氨大黄酸结晶析出时，温度控制为-40℃。

5、如权利要求2所述的制备方法，其特征是，通过抽虑或者离心的方法对结晶产物进行分离，用丙酮或者无水乙醇对结晶产物进行反复洗涤纯化，直至洗液无色，采用室温负压干燥或者室温干燥器内进行干燥。

6、权利要求1所述赖氨大黄酸盐在制备肿瘤治疗药物中的应用。