[发明专利]一种巴洛沙星眼用凝胶及其制备方法

权利要求书

1、一种用于细菌性感染的眼用凝胶剂，其特征在于，以巴洛沙星为主要活性成分。

2、权利要求1所述制剂中的“巴洛沙星”，其特征在于：化学名为1-环丙基-7-(3-甲氨基-1-哌啶基)-8-甲氧基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸，其分子式C₂₀H₂₄FN₃O₄，分子量389.42，其mp134-135℃。

3、根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，由以下成分组成：

组分                含量(W/W)

巴洛沙星            0.1～0.5％

助溶性酸            0.01％～0.1％

增稠剂              0.05％～5％

防腐剂              0.005％～0.5％

等渗调节剂          0.0％～3.0％

注射用水            余量

4、根据权利要求3所述的制剂，其特征在于，

所述的增稠剂是：卡波普、聚乙烯醇、玻璃酸钠、海藻酸钠、壳聚糖、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素等中的一种或一种以上的混合物；

所述的助溶性酸是：乳酸；

所述的防腐剂是：苯甲醇、三氯叔丁醇、硫柳汞、洗必泰、苯扎氯铵、苯扎溴铵、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯等中的一种或一种

以上的混合物；

所述的等渗调节剂是：甘油、氯化钠、葡萄糖、甘露糖醇、山犁醇或其他药学上可接受的此类物质。

5、根据权利要求3所述的制剂，其特征在于，乳酸与巴洛沙星的重量比为0.2∶1～0.4∶1。

6、根据权利要求1、3或4所述的制剂，其特征在于，其制备方法包含下列步骤：

a)按权利要求3、4和5所述配方称量。

b)将增稠剂撒入注射用水中，充分溶胀后，超声脱气泡，冷藏备用得A剂。

c)将助溶性酸溶于另一注射用水中，加入干燥至恒重的巴洛沙星，充分搅拌使溶，加入等渗调节剂、防腐剂，搅拌使溶，得B剂。

d)将B剂缓缓加入A剂中，0.22μm微孔滤膜过滤，经由滤膜加入余量的注射用水，即得。

7、根据权利要求6所述的制剂，其特征在于，其PH为5.1～6.0。

8、根据权利要求7所述的制剂剂，其特征在于：其外观为微黄色或极淡黄色可流动的半固体澄明凝胶剂；同时其动力学粘度为50～2000mPa·s，在处方浓度范围内随外应力的增加而降低