[发明专利]新的伏立康唑广谱抗真菌药物化合物、其组合物及用途有效

专利信息
申请号: 200810094145.7 申请日: 2008-05-05
公开(公告)号: CN101575330A 公开(公告)日: 2009-11-11
发明(设计)人: 陆文歧;黄慧敏 申请(专利权)人: 丽珠医药集团股份有限公司
主分类号: C07D403/14 分类号: C07D403/14;A61K31/506;A61P31/10
代理公司: 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 代理人: 刘丹妮;郭广迅
地址: 519020广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 伏立康唑 广谱 真菌 药物 化合物 组合 用途
【权利要求书】:

1.一种下式化合物或其药学上可接受的盐:

式1。

2.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述 药学上可接受的盐选自硫酸盐、焦硫酸盐、硫酸氢盐、亚硫酸盐、亚硫酸氢 盐、磷酸盐、一氢磷酸盐、二氢磷酸盐、偏磷酸盐、焦磷酸盐、氯化物、溴 化物、碘化物、醋酸盐、丙酸盐、癸酸盐、辛酸盐、丙烯酸盐、甲酸盐、异 丁酸盐、己酸盐、庚酸盐、丙炔酸盐、草酸盐、丙二酸盐、琥珀酸盐、辛二 酸盐、癸二酸盐、延胡索酸盐、马来酸盐、丁炔-1,4-二甲酸盐、己炔-1,4-二 甲酸盐、苯甲酸盐、氯苯甲酸盐、甲基苯甲酸盐、二硝基苯甲酸盐、羟基苯 甲酸盐、甲氧基苯甲酸盐、邻苯二甲酸盐、磺酸盐、二甲苯磺酸盐、苯基乙 酸盐、苯基丙酸盐、苯基丁酸盐、柠檬酸盐、乳酸盐、γ-羟基丁酸盐、甘醇 酸盐、酒石酸盐、甲磺酸盐、丙磺酸盐、萘-1-磺酸盐、萘-2-磺酸盐和扁桃酸 盐。

3.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包括权利要求1或2 所述的化合物或其药学上可接受的盐。

4.权利要求3所述的药物组合物,其特征在于,该组合物还包括一种或 多种药学上可接受的载体和/或赋形剂。

5.权利要求3或4所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物为 注射剂或口服制剂。

6.权利要求5所述的药物组合物,其特征在于,所述注射剂为粉针剂或 注射液,所述口服制剂为片剂或胶囊。

7.权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,所述注射液为水溶液, 其中含有2-5mg/ml的权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐。

8.权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,所述粉针剂是通过氯化 钠注射液或葡萄糖注射液稀释来使用的。

9.权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,所述片剂中权利要求1 所述的化合物或其药学上可接受的盐的含量为0.1-0.5g/片。

10.权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,所述片剂中权利要求 1所述的化合物或其药学上可接受的盐的含量为0.15-0.4g/片。

11.权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,所述片剂中权利要求 1所述的化合物或其药学上可接受的盐的含量为0.2-0.3g/片。

12.权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备广谱抗 真菌药物中的应用。

13.权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治 疗侵袭性曲霉病和/或氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染和/或由足 放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染的药物中的应用。

14.权利要求13所述的应用,其特征在于,所述念珠菌为克柔念珠菌。

15.权利要求3-11中任一项所述的组合物在制备广谱抗真菌药物中的 应用。

16.权利要求3-11中任一项所述的组合物在制备用于治疗侵袭性曲霉 病和/或氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染和/或由足放线病菌属和 镰刀菌属引起的严重感染的药物中的应用。

17.权利要求16所述的应用,其特征在于,所述念珠菌为克柔念珠菌。

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