[发明专利]一种治疗植物神经失调症的组合物、其制剂和用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗植物神经失调症、更年期综合症、原发性痛经、经前紧张症、周期性精神病、血管性头痛、头部外伤综合症、胃肠神经失调症、高脂血症的组合物、含该药物组合物的制剂、制备工艺及其用途。

背景技术

随着现代社会生活和工作的节奏逐渐加快，现代都市人的亚健康状态不容乐观。据统计患有植物神经失调症、更年期综合症、原发性痛经、经前紧张症等由于植物神经机能障碍，导致交感神经与副交感神经失去平衡，并非器质性疾病的发病率呈逐年上升的趋势。

植物神经失调症通常由精神创伤及长期紧张、疲劳引起，导致大脑皮质的功能减弱、引起过渡兴奋与迅速疲惫而发病。该病的特点是：起病缓慢症状繁多。常见的有：头痛、头晕、头昏脑胀，耳鸣、失眠、多梦、注意力不集中、记忆力减弱、胸闷腹胀、食欲不振、消化不良、便秘、腹泻等；此外尚有烦躁易怒、焦虑、紧张或精神萎靡不振、腰酸背痛、疲乏无力，心悸多汗、身寒肢冷等症状。这种病对于患者的身心健康和家庭都带来许多不便，并且此病的复发率高。

更年期综合症多是指妇女绝经后体内雌、孕激素水平降低引起的心血管、神经、内分泌系统功能紊乱，导致功能性子宫出血、阵发性潮热和出汗、外阴及阴道萎缩、骨质疏松等症状及性格变化。更年期是人一生中变化较大的一个阶段。也是人生“必经之路”这个时期约占人生整个生命期限的1/3-2/5的时间。特别是妇女，当体内卵巢内分泌有了明显衰退，脏器功能渐趋下降时，产生一些症状如易激动、急躁、忧郁、焦虑、愤怒和容易发脾气等。女性早期多见头晕心悸胸闷、情绪多变、喜怒无常和月经失调；及植物神经症状，如潮红、潮热、出汗、眩晕、头痛、耳鸣、手指麻木、感觉异常、失眠、功能性循环系统症状等。男性早期多见烦躁易怒、耳鸣、心悸、性欲减退、容易疲劳。

原发性痛经由于其高发病率而引起人们的关注，在几项针对青年女性的调查中发现，痛经导致的女工缺勤率在34～50％之间，大约10％的原发性痛经患者会严重到每个月有1～3天无法工作，在美国这一情况导致的缺勤以及相应的经济损失大约每年有6亿工作时及20亿美元。另外，在那些病情严重但仍然坚持工作的患者当中，容易导致生产能力下降，发生事故的可能性上升，工作质量下降等。发性痛经指生殖器官没有器质性病变，在行经前后或在行经期间出现腹痛、腰酸、下腹坠胀或者其他不适，影响生活和工作。好发于15～25岁及初潮后的6个月～2年内其病因尚不清楚，是青春期常见症状之一。其发生率报道不一，约42～90％，其中重度痛经约占18％。其病因目前仍不清楚，对原发性痛经病因的研究已经扩展到了生理、心理、社会各个领域。

经前紧张症是指妇女经前期产生烦躁、易怒、头痛、失眠、乳房胀痛、腹胀等一组以焦虑为主要临床表现的临床症候群。经前期紧张发生率高，表现复杂，直接影响广大妇女的身心健康。

谷维素是目前治疗上述病症最常用的药物，同时也用于功能食品中添加剂改善人体体质，预防改善上述病症。其原料来自于米糠油的提取物。环木菠萝醇类阿魏酸酯是米糠油中存在的微量生物活性物质，1953年由日本土屋知太郎发现，并且提取后定名为谷维素，它由十几种甾醇、三萜醇的阿魏酸酯混合组成。原料成分复杂，目前的生产工艺混乱，其组成成分的比例时有变化。而且，市售的谷维素中，主要成分环木菠萝烯醇阿魏酸酯、24-亚甲基环木菠萝醇阿魏酸酯的百分含量之和仅为70％左右，含有大量其它的成分。由于成分众多，使得谷维素的质量难以控制，而且水溶性极差。目前谷维素多为口服制剂，生物利用度较差。而目前市场上的谷维素注射用制剂为油溶性注射剂，仅供肌肉注射使用，患者注射后容易产生注射部位疼痛、甚至肌肉坏死等副作用，病人依从性较差。

专利02135610.6公开了一种用溶剂萃取方法提纯得到60-70％纯度谷维素的方法，但提到的谷维素纯度较低。专利00122929.X公开了一种谷维素注射液的疾病治疗用途，但没有进一步深入研究谷维素的提纯。

谷维素及其在功能食品中的应用(粮食与油脂2002，1：37-40)综合阐述了谷维素的营养效果，疾病预防等作用，但未就谷维素纯化和特定成分应用进行论述。

因此，现有技术急切需要一种纯度高、可用于静脉注射的谷维素组合物及一种方便、经济、适于工业化大生产的制备以上组合物的方法。

发明内容