[发明专利]镁同位素在治疗缺氧中的应用和包含镁同位素的药物

说明书

技术领域

[0001]本发明涉及²⁵Mg²⁺在制造用于治疗缺氧的药物中的应用以及同样的药物。

背景技术

[0002]曾经测试过的所有缓解缺氧的疗法(ATP，潘南金(Panangin)(Russia)、吸氧、镁盐等)都不是“智能的”疗法，即它们的体内作用是机体自身——即通过稳态的方式——不能控制的。换句话说，这些疗法仅在已经观察到患者的缺氧体征时才是有用的，并且只有在问题出现之后才能应用药物。

[0003]在涉及吸氧疗法的情况中，在需要时得不到所需设备的事实和使用氧气瓶的困难和/或危险也应该被认为是明显的缺陷。

[0004]现有的缺氧疗法的另一个缺陷是对治疗机制缺乏选择性，也就是，治疗对其特异性起作用的靶组织不能被指定。

[0005]因此，强烈需要治疗缺氧的新方法和各自的药物，该药物可以提供起治疗缺氧的有效药物成分(Active Pharmaceutical Ingredient(API))的作用的化合物。提供或释放应该是智能(smart)的，并且在对不同组织缺氧的治疗中开辟了有效和易于使用的应用的道路。根据优选的实施方式，心脏组织是靶组织。

[0006]API和实现其智能输送的各个药物的应用会进一步地也开辟了治疗机体不同部分中的缺氧的可能性，甚至选择性地输送API到特定的靶。

发明内容

[0007]而且，药或药物应该具有在希望的靶组织中积聚指定时间的能力，并且也具有在缺氧发生后智能释放的能力。换言之，它也可以被用于预防严重的缺氧和/或预防或至少延迟缺氧的危险后果——至少直至能够采取进一步措施时。

[0008]总之，本发明的一个目标是解决前面提到的问题。

[0009]尤其是，本发明的一个目标是提供具有低毒性和良好效率以在需要时以组织选择性方式治疗缺氧的药物。

[0010]这些目标通过磁性镁同位素²⁵Mg²⁺在制造用于治疗缺氧的药物中的应用而解决。

[0011]而且，本发明提供用于治疗缺氧的药物，其包括磁性镁同位素²⁵Mg²⁺和根据式(I)的卟啉勒烯(porphylleren)化合物：

其中，残基A¹、A²、A³和A⁴独立为包含1至40个碳原子和至少一个羧基的基团，残基R、R’和R”独立为氢或包含1至80个碳原子的基团，M是2H或能够与吡咯氮原子络合的元素，L是连接基团，B是球碳(富勒烯，fullerene)残基。

[0012]²⁵Mg²⁺-依赖的线粒体ATP合成途径的核自旋选择性被发现是缺氧相关性代谢疾病的纠正和有效干预的基础，但本发明不限于这一理论。²⁵Mg²⁺——即唯一的磁性镁同位素——只激活线粒体中所有激酶-促进的核苷酸磷酸化过程的独有的高能力，被认为是成功治疗的基础。令人惊奇地是，细胞中的ATP消耗可以通过超微量(ultra-micro-amounts)(皮克，即10^-12克)²⁵Mg²⁺同位素的靶向输送而纠正。

[0013]根据本发明的一个优选的方面，药物可以实现²⁵Mg²⁺向任何肌肉的靶向和选择性输送。优选地，药物纠正心肌细胞中的能量代谢紊乱。

[0014]而且，药物可以增加遭受缺氧的肌肉的治疗效率并且减少治疗所需的²⁵Mg²⁺的需要剂量。

[0015]根据本发明的一个具体实施方式，药物优选地包括靶选择性离子载体。离子载体可以具有高度水溶性并且具有在生物膜的脂质层中被分散和保持的能力。