[发明专利]一种以丹曲林钠为活性成分的冻干粉针制剂及其制备工艺

权利要求书

1.一种丹曲林钠冻干粉针制剂，其特征是含有丹曲林钠及其它适宜的药用辅料。

2.根据权利要求1所述的冻干粉针制剂，其特征是所述的丹曲林钠。其单位剂量范围在5-80mg。

3.根据权利要求1所述的冻干粉针制剂，其特征是所述的适宜的药用辅料包括药用载体、pH调节剂、抗氧剂(如果必要的话)、鳌合剂(如果必要的话)。

4.根据权利要求3所述的冻干粉针制剂，其特征在于，所述药用载体可以是甘露醇、葡萄糖、山梨醇、氯化钠、右旋糖酐、蔗糖、乳糖、水解明胶、海藻糖、烟酰胺、枸橼酸、枸橼酸盐、泛酸及其盐、天冬酰胺、氨基酸及氨基酸盐、胆酸盐、甘草酸及其盐、环糊精及其衍生物中的一种或几种。

5.根据权利要求3所述的冻干粉针制剂，其特征在于，所述pH调节剂为水溶性调节剂，可以是盐酸、硫酸、磷酸、硝酸、氢溴酸、甲酸、丙酸、醋酸、醋酸钾、醋酸钠、醋酸氨、硼酸、乳酸、乳酸钠、枸橼酸、枸橼酸二钠、枸橼酸三钠、枸橼酸钠、一水柠檬酸、枸椽酸钾、无水碳酸钠、结晶碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸盐、磷酸二氢钙、磷酸氢钙、磷酸钙、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾、顺丁烯二酸、琥珀酸及盐、D一酒石酸、酒石酸氢钠、酒石酸氢钾、酒石酸钾钠、硼砂、硼酸、三乙醇胺、偏磷酸钾、聚偏磷酸钾、偏磷酸钠中的一种或几种。

6.根据权利要求3所述的冻干粉针制剂，其特征在于，所述抗氧剂可以是亚硫酸、亚硫酸盐、亚硫酸氢盐、焦亚硫酸盐、硫代硫酸盐、硫甘油、没食子酸及盐、咖啡酸及咖啡酸盐、阿魏酸及阿魏酸盐、叔丁基对轻基茵香醚、二叔丁基对苯酚、谷氨酸钠、甘氨酸、半胱氨酸、蛋氨酸、L一亮氨酸、L一异亮氨酸、L一色氨酸、L一赖氨酸、L一蛋氨酸、抗坏血酸及其盐中的一种或几种。

7.根据权利要求3所述的冻干粉针制剂，其特征在于，所述鳌合剂可以是乙二胺四乙酸钠、乙二胺四乙酸钙、乙二胺四乙酸钠钙中的一种或几种。

8.根据权利要求1所述的丹曲林钠冻干粉针制剂的制备工艺，包括如下步骤：称取处方量的丹曲林钠加注射用水溶解，制成丹曲林钠溶液，加入适量的药用载体，调节pH值8.0一12.0，按配制量加0.005％一5％针用活性炭，搅拌10一120min，过滤脱炭后在采用0.22μm微孔滤膜精滤，中间体检测合格后，无菌灌装，冷冻干燥，真空压盖后取出，压铝盖贴签即得成品。

9.根据权利要求1所述的一种丹曲林钠冻干粉针制剂的制备工艺，其特征在于，所述的冻干工艺为：药液置于冻干箱，冷冻3一6小时，使温度下降至-35一-75℃；第一次升华6一18小时，温度上升至-5℃左右；第二次升华2一8小时，温度上升至25一50℃，真空压盖后取出。

10.权利要求1所述的一种以丹曲林钠为活性成分的冻干粉针，主要适用于各种原因引起的上运动神经元损伤所里遗留的痉挛性肌张力增高状态，如中风、脑外伤、脊髓损伤、脑性瘫痪、多发性硬化等。