[发明专利]一种葛根总苷元非口服制剂及其制备方法和用途无效

专利信息
申请号: 200810101018.5 申请日: 2008-02-27
公开(公告)号: CN101518562A 公开(公告)日: 2009-09-02
发明(设计)人: 孙志强;贾世伟 申请(专利权)人: 北京凯瑞创新医药科技有限公司
主分类号: A61K36/48 分类号: A61K36/48;A61K31/352;A61K9/00;A61K9/02;A61K9/06;A61K9/70;A61K47/44;A61K47/34;A61K47/24;A61K47/22;A61P3/10;A61P7/02;A61P9/00;A
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摘要:
搜索关键词: 一种 葛根 总苷元非 口服 制剂 及其 制备 方法 用途
【说明书】:

技术领域

本发明涉及一种中药葛根提取物,尤其是一种葛根总苷元的提取物,以及该提取物的药物用途。属中药领域。

背景技术

葛根为豆科植物野葛Pueraria labata(Willd.)Ohwi的干燥根,葛根中含有多钟黄酮类成分,如葛根素、大豆苷、4,7-二葡萄糖大豆苷、3’甲氧基葛根素、7-木糖—葛根素、大豆苷元等,其大部分以苷类形式存在。葛根中的总黄酮苷类成分在治疗心血管疾病、高血压、脑血栓、头痛、糖尿病、更年期综合征及肿瘤等疾病中具有较好的疗效。

文献报道中,李岂凡等在“从葛根中提取和纯化药用成分—总黄酮”(《安徽农业科学》,2007年,第35卷第27期)、杜德及“葛根的抗肿瘤作用研究”(《中药药理与临床》,1994年2月)、曾明在“葛根提取物对糖尿病大鼠肾脏功能的影响”(《中国实验方剂学杂志》,2007年8月,第13卷第8期)研究中表明,葛根中的总苷类成分具有较强的生理作用;而在CN200410006579.9、CN200610042076.3、CN 200510135612.2、CN 91110602.2、CN200510013666.1、CN01106845.0等专利公开文献及其他普通文献中也提供了多种制备葛根总黄酮苷的方法。可见在中药技术领域中,葛根中总黄酮苷类成分一直是被研究的热点。

但是,现有的技术都忽视了对葛根总苷元的研究,虽然翁红博等在“葛根黄豆苷元对脑缺血的保护作用及机制探讨”(《中国药理学通报》,1999年,第15卷第6期)、韩文全在“黄豆苷元的研究与开发”(《食品与药品》,2006年,第8卷第5期)等文献中对黄豆苷元进行了初步研究,但只是针对了单一成分黄豆苷元,并没有对葛根中含有的总苷元进行系统研究,故总苷元的效果与应用情况也一直处于空白状态。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种以葛根总苷元为活性成分的非口服药物。

第二目的是提供该药物的制剂形式,特别是一种高效制剂;

第三目的是提供该药物高效制剂的制备方法。

最后是提供该药物在用于治疗心血管疾病、高血压、脑血栓、头痛、糖尿病、更年期综合征及肿瘤的药物中的应用。

本发明目的第一目的是这样实现的:

发明人提供一种非口服的药物,该药物以葛根总苷元为活性成分。

发明人发现,苷类物质其实是在植物体内产生的生物活性较低的化合物,如在化合物上添加极性基团,把具有生物活性的苷元和糖结合起来形成生理活性较低的苷类而加以储存,使之更易排出体外。同样,这些苷类化合物在人体内的生物利用度也较低,口服的苷类化合物在肠道内难以吸收、生物利用度低,多数在体内代谢并不完全,有的甚至完全以原型(苷类形式)排除体外,只有少量的苷类化合物经肠道细菌、酶分解为苷元后才发挥出疗效;非口服的苷类化合物,被人体吸收的苷还需经血液转运到肝脏,再通过肝肠循环,将苷水解为苷元再吸收入血而发挥疗效,但因为步骤较多,故也不能迅速发挥疗效。

因而,针对葛根的药用价值,发明人提出一种新的药用物质,即葛根总苷元。它是按现有技术从葛根药材中提取得到葛根总苷,对该有效部位进行水解,使其中的苷类物质脱去糖基,生成更具生物活性的苷元,即成为本发明所提供的葛根总苷元。人体皮肤细胞膜及各种腔道粘膜具有类脂质特性,非极性强,一般脂溶性药物比水溶性药物易穿透皮肤,而且组织液是极性的,因此既有一定脂溶性又有一定水溶性的药物(分子具有极性基团和非极性基团)更易穿透。药物分子的大小对药物经皮吸收也有影响,小分子药物更易扩散,分子量大于600的药物较难透过角质层。可见,外用制剂宜选用分子量小,中等极性的药物,否则吸收和利用差,疗效极不理想。即使苷类透过粘膜和皮肤屏障进入血液,还需经过肝肠循环,将苷水解为苷元再吸收入血而发挥疗效,吸收少,疗效慢。发明人经研究证实,苷类水解成苷元后,所得苷元分子量变小,一般均在600以下,其极性减小,脂溶性增强;因此苷元易于透膜吸收,而且吸收迅速,疗效成倍增强,大大提高了药物的生物利用率,节约了药物资源。

在本发明提供的药物中,葛根总苷元可以单独使用,也可以与其他药物成分联合使用,即:在药物活性成分中,可以只有葛根总苷元纯品,也可以是葛根总苷元粗品,还可以是葛根总苷元与其他药物的混合物。本发明优选使用葛根总苷元粗品,即从药材中提取葛根总苷,再以适当方式水解,并根据需要进行精制,得到所需纯度。

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