[发明专利]一种菝葜总苷元口服药物制剂及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种含菝葜总苷元的药物制剂，特别是一种菝葜中的皂苷和黄酮苷类成分水解成以苷元为主要有效成分的口服药物制剂及其用途。属中药领域。

背景技术

菝葜，是百合科植物菝葜Smilax china L.的干燥根茎，其叶也可入药。菝葜始载于《名医别录》，《本草纲目》上又名铁菱角，金刚藤，马加勒，筋骨柱子，红灯果。性甘、酸、平。菝葜中主要化学成分有菝葜皂苷A，B，C，薯蓣素次皂苷元A，薯蓣素，纤细薯蓣皂苷元，甲基薯蓣皂苷元，2-a-羟基一甲基原薯蓣皂苷元，伪原薯蓣皂苷元，菝葜素等皂苷类成分，以山柰酚和槲皮素为主药苷元的黄酮苷类成分等。

在目前的中药领域中，公认为皂苷及黄酮苷类成分是菝葜的药用物质，因而所有研究及其产品均是围绕菝葜提取物或其总苷，而对总苷的代谢产物—总苷元却未有研究，而关于菝葜总苷元的制剂，更是处于空白状态。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种以菝葜总苷元为活性成分的口服药物；

第二目的是提供该药物的制剂形式，特别是一种高效制剂；

第三目的是提供该药物高效制剂的制备方法；

最后是提供该药物在制备用于抗炎、镇痛、降糖、抗肿瘤、活血或抗抑郁的药物中的应用。

本发明目的第一目的是这样实现的：

发明人提供一种口服的药物，该药物以菝葜总苷元为活性成分。

以往尽管人们服用的是含菝葜中皂苷和黄酮苷的制剂，但必须要等到苷类成分被肠道菌群分解转化成苷元后，才能真正起效。而这一转化过程中存在的诸多缺陷导致药效不稳：药物在体内运行时间长、转化效率低；转化过程不确定，分解得到的不仅是苷元，也可能是其他无效物质；个体差异大，每个人转化效率高低不同，不能充分发挥药效等等。鉴于以上原因，只有将菝葜总苷元直接做成药物制剂应用于人体，才能保证减少用药量的同时，提高药效。

针对菝葜的药用价值，发明人按现有技术从菝葜药材中提取得到菝葜总皂苷和黄酮苷，并对其进行水解，使其中的皂苷和黄酮苷类成分脱去糖基，生成更具生物活性的苷元，即成为本发明所提供的菝葜总苷元。发明人经研究证实，苷类物质经水解后所得苷元没有了糖基，其亲脂性大大增强，因而苷元较苷更易透过肠粘膜被吸收；同时，药物的分子越小也越容易被吸收，苷水解掉所带的糖分子变成苷元后，分子变得更小，也会更易吸收。另外，以苷元直接作为药用物质，克服了以往苷类物质在体内运行时间长、转化效率低、转化结果不确定等因素，大大提高了药物的生物利用率，节约了药物资源。

在本发明提供的药物中，菝葜总苷元可以单独使用，也可以与其他药物成分联合使用，即：在药物活性成分中，可以只有菝葜总苷元纯品，也可以是菝葜总苷元粗品，还可以是菝葜总苷元与其他药物的混合物，达到配合治疗、辅助治疗的目的。本发明优选使用菝葜总苷元粗品，即从药材中提取菝葜总皂苷和黄酮苷，再以适当方式水解，并根据需要进行精制，得到所需纯度。所得提取物中除了主要含有菝葜总苷元外，还含有其他提取和水解过程中不可避免的附产物及杂质，包括少量未水解的苷以及次生苷等。

上述的水解方法包括了酸水解、酶水解或微生物水解，发明人经过筛选，分别提供如下几种具体的水解方法：酸水解可以用1～10mol/L的盐酸、硫酸、醋酸及甲酸等进行水解；酶水解可以用苦杏仁酶、麦芽糖酶、转化糖酶、橙皮苷酶等进行水解；微生物可以用大肠杆菌、肠球菌、乳酸杆菌、梭状芽孢杆菌、畸形菌体、双岐杆菌及人体肠道正常菌群等进行水解。

本发明的第二目的是提供上述菝葜总苷元的药物制剂，尤其是一种高效制剂。本领域技术人员可以方便地将本发明的菝葜总苷元配合适当的辅料，制备成各种常规制剂。但是发明人还注意到另一个问题，即由于苷元的脂溶性相对较强，因而其制剂应用于人体后，其中的苷元成分不易被润湿和溶出，如果不能解决这一问题，也会影响苷元的吸收。所以，针对这一问题，发明人提供了一种新技术方案，可以保证将菝葜总苷元制成高效制剂，该技术方案是：

方案一：一种以本发明所述菝葜总苷元为活性成分的高效药物制剂，其辅料中中含有生物黏附剂和润湿剂，还可以含有分散剂及其他药剂学上的常规辅料，并被制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂等口服制剂。