[发明专利]一种含有氨氯地平和美托洛尔的复方缓释制剂及制备方法

权利要求书

1.一种含有活性成分美托洛尔和氨氯地平的缓释制剂，其特征在于，该缓释制剂由缓释部分和速释部分组成。其中活性成分美托洛尔为缓释部分，包括其各种药用盐，如琥珀酸盐、酒石酸盐、苯磺酸盐、盐酸盐等。氨氯地平为速释部分，包括其各种光学异构体，如左旋氨氯地平。

2.权利要求1的缓释制剂，所述的每个制剂单位含活性成分氨氯地平的量为1.25～20mg，优选为2.5～10mg，含活性成分美托洛尔的量为5～100mg。优选为10～50mg。两者优选的复方剂量为氨氯地平5mg，美托洛尔25mg。

3.权利要求1的缓释制剂，其特征在于，所述的美托洛尔缓释部分，在体外溶出度试验中美托洛尔第1小时溶出释放25～45％，第4小时释放45～75％，第8小时释放75％以上。所述的氨氯地平速释部分，其特征在于氨氯地平在体外溶出度试验中30分钟后溶出大于75％。

4.权利要求1～3所述的任一缓释制剂，其特征在于，可以是片剂、颗粒剂、缓释小丸、缓释胶囊。

5.权利要求1～4所述的任一缓释制剂，其特征在于，包括由一个缓释基质或一个可以使美托洛尔缓释的包衣配方组成的释放系统，及一个可以使氨氯地平迅速溶出的释放系统。

6.权利要求5所述的缓释制剂，其特征在于，缓释基质包括羟丙甲基纤维素HPMC-4M、HPMC-15M、HPMC-100M，聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素、羟乙基纤维素、十六醇、十八醇、山榆酸甘油酯、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、巴西棕榈蜡、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、海藻酸钠、壳多糖中的一种或几种。

7.权利要求5所述的缓释制剂，其特征在于，迅速溶出的释放系统系将氨氯地平单独制备成速释颗粒、小丸等，或将其混悬于包衣系统中进行包衣，生成立即释放层。

8.权利要求5所述的缓释制剂，其特征在于，包衣配方中的主要缓释剂包括乙基纤维素及其水分散体、硬脂酸、醋酸纤维素、丙烯酸树脂类(如RS100、RL100、RS 30D、RL30D、NE30D)中的一种或几种。